公开(公告)号：CN109303779B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201810318991.6

申请日：2018-04-11

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  郭宇 ,  蔡岩 ,  高万丰 ,  杨兰 ,  翟登辉 ,  秦源 ,  李萌

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1‑3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1‑3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O‑烷基甲肟、O‑烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的咪唑环、C1‑5烷基取代的三氮唑环、C1‑5烷基取代的噻二唑环、N‑羟基甲酰胺、N‑烷氧基甲酰胺；以及X为C1‑4烷基。

公开(公告)号：CN108853129B

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201810960895.1

申请日：2018-08-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  陈双 ,  杨兰 ,  高万丰 ,  卢心言 ,  张晓云

IPC: A61K31/7048 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derived suppressor cells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够与PD‑1(程序性细胞死亡蛋白‑1，programmed death‑1)及其配体(PD‑L1)抑制剂协同作用，进而增强PD‑1及其配体(PD‑L1)抑制剂的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN107998071B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201711253952.4

申请日：2017-12-02

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  艾笑羽 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  杨光 ,  张红丹 ,  文霞

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/06 ,  A61K47/02 ,  A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供了一种提高苯妥英银稳定性的方法及苯妥英银外用制剂，本发明通过添加加入具有抵抗紫外线功能的辅料或具有吸收紫外线功能的辅料，避免制剂中的苯妥英银发生光化学反应，从而提高苯妥英银化合物的稳定性。本发明的方法适用于苯妥英银外用制剂的以下七种剂型：软膏剂、凝胶剂、糊剂、硬膏剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂和混悬剂。本发明提供了提高苯妥英银在制剂中稳定性的方法，扩大了苯妥英银外用制剂在医药领域的应用范围，所得制剂具有成分相对明确、起效迅速、性质稳定、质量控制准确等特点，为广大患者提供了更多可选的外用促伤口愈合药物的种类和剂型，推进了伤口愈合外用制剂的发展。

公开(公告)号：CN106491594B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610880824.1

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61K9/72 ,  A61K9/12 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106491592B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610878771.X

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P5/14

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸。

公开(公告)号：CN109718208A

公开(公告)日：2019-05-07

申请号：CN201910133131.X

申请日：2019-02-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  秦源 ,  杨兰 ,  杨佳欢 ,  赵梓晗 ,  翟登辉 ,  陈双 ,  刘艳荣

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/36 ,  A61K33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明提供了多糖修饰的纳米硒复合物在制备治疗恶性腹水(MA)药物中的应用。本发明中所述的纳米硒复合物可以显著降低恶性腹水小鼠的腹水量，有效改善小鼠机体的活动状态，延长模型小鼠生存期，对恶性腹水具有很好的治疗效果。本发明所得的多糖修饰的纳米硒复合物原料廉价易得，合成方法简便易操作，治疗效果显著，适合大规模扩大合成，直至商业化。

公开(公告)号：CN108853129A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810960895.1

申请日：2018-08-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  陈双 ,  杨兰 ,  高万丰 ,  卢心言 ,  张晓云

IPC: A61K31/7048 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derived suppressor cells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够与PD‑1(程序性细胞死亡蛋白‑1，programmed death‑1)及其配体(PD‑L1)抑制剂协同作用，进而增强PD‑1及其配体(PD‑L1)抑制剂的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN106496243A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610879558.0

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  盛彭真 ,  高险 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D493/10 ,  C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K9/72

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K9/007 ,  C07D307/92

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106478542A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610903152.1

申请日：2016-10-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  杨光 ,  刘双伟

IPC: C07D267/00 ,  A61K31/395 ,  A61P1/14

CPC classification number: C07D267/00

Abstract: 本发明以一种全新结构的大环内脂类衍生物为基础，对其进行了结构改良，所形成的盐显著提升了溶解性，并杜绝了潮解现象，从而降低了成药难度、拓展了可选的剂型范围；更为重要的是，相对于该大环内脂类衍生物本身，所形成的盐具有更好的促胃肠动力活性，动物实验表明口服该大环内脂类衍生物盐后胃肠蠕动作用更加显著、碳末推进率优于该大环内脂类衍生物本身；此外，本发明成盐后的化合物基本保持了该大环内脂类衍生物极低的抑菌水平，同时不具有急性毒性和心脏毒性，这支撑了该盐作为胃肠动力药物的普遍应用。基于以上有益的发现，本发明确定了利用其制备促进消化道动力药物方面的用途，为相关疾病的治疗提供了一种新的途径。

公开(公告)号：CN106478541A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610901006.5

申请日：2016-10-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  杨光

IPC: C07D267/00 ,  C07H17/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/395 ,  A61P1/14 ,  A61P1/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D267/00 ,  C07H17/00

Abstract: 本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物，并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用，能增强肠蠕动能力，增加排便量，可加快肠内容物通过；在此基础上，本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小，可作为促胃肠动力药服用。特别的本发明还对筛选出的药效最好的化合物III-3，利用家兔，比格犬，狨猴进行了进一步的药效评价，并评价了其急性毒性和心脏毒性，实验结果表明化合物III-3具有很好的促进胃肠道动力的作用及安全性，具有很好的成药性。