公开(公告)号：CN103436911B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201310399857.0

申请日：2013-09-05

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 曾程初 ,  陈杰 ,  陆楠宁 ,  胡利明

IPC: C25B3/02

Abstract: 本发明涉及一种氮杂环丙烷类化合物的电化学制备方法。该方法是在单室电解池中以N-胺基邻苯二甲酰亚胺和苯乙烯或者环烯烃为原料，在电解液中，以卤化四烷基胺或碱金属卤化物为电催化剂，以高氯酸锂或三乙胺/乙酸为支持电解质，在碱的存在下电解，反应温度0～40℃，电流密度4～12mA/cm2，通过2.5～3.5F/mol的电量后，得到氮杂环丙烷类化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了氮杂环丙烷类化合物，并且使用单室电解池、采用恒流电解和使用玻碳电极作为工作电极，实现了由双室电解池向单室电解池的转化，同时，工作电极也由之前使用的昂贵的铂电极改变为玻碳电极，使得成本大大降低，操作也变得更为简单化，更加适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103145710B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201310075888.0

申请日：2013-03-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  王梦 ,  付华

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明涉及一种吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法。该方法是以式（III）和式（IV）或式（III）和式（V）表示的化合物为底物，在有机溶剂中，以铜盐为催化剂，在含氮双齿配体和无机碱中，在氮气保护下进行反应，在80～130°C下反应6～12小时，得到中间体式（VI）或式（VII）表示的化合物，加入有机酸，暴露在空气中氧化5～12小时，得到式（I）或式（II）表示的吲哚并咪唑并喹啉类化合物。本发明方法采用了廉价可回收的铜盐作催化剂，并采用了空气作为氧化剂，对环境友好，无毒环保，同时采用“一锅法”，操作简便，易于分离纯化，产率高，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN103804390A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201410060423.2

申请日：2014-02-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  王占洋 ,  王雨捷 ,  曾程初

IPC: C07D493/04 ,  C07C49/84 ,  C07C45/54 ,  C07D307/79 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN103787993A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410060619.1

申请日：2014-02-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  韩笑 ,  覃雪梅 ,  郑玉艳 ,  曾程初

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的1-取代-6-甲氧基-7-(3-吗啡啉丙氧基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R表示不同取代的芳基烷基。本发明方法是以胡椒环为原料，进行两次硝化反应生成二硝化产物5,6-二硝基苯并[d][1,3]二氧杂环戊烷，然后在强碱条件下得到开环产物2-甲氧基-4,5-二硝基苯酚，再和4-(3-氯丙基)吗啡啉发生亲核取代反应，得到的产物4-(3-(2-甲氧基-4,5-二硝基苯氧基)丙基)吗啡啉被还原后再与乙醛酸乙酯发生关环反应，生成化合物6-甲氧基-7-(3-吗啡啉丙氧基)喹喔啉-2(1H)-酮，最后在碱性条件下与含有取代基R的卤代烃反应得到本发明化合物。本发明化合物对EGFR激酶具有抑制作用。。

公开(公告)号：CN103436911A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201310399857.0

申请日：2013-09-05

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 曾程初 ,  陈杰 ,  陆楠宁 ,  胡利明

IPC: C25B3/02

Abstract: 本发明涉及一种氮杂环丙烷类化合物的电化学制备方法。该方法是在单室电解池中以N-胺基邻苯二甲酰亚胺和苯乙烯或者环烯烃为原料，在电解液中，以卤化四烷基胺或碱金属卤化物为电催化剂，以高氯酸锂或三乙胺/乙酸为支持电解质，在碱的存在下电解，反应温度0～40℃，电流密度4～12mA/cm2，通过2.5～3.5F/mol的电量后，得到氮杂环丙烷类化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了氮杂环丙烷类化合物，并且使用单室电解池、采用恒流电解和使用玻碳电极作为工作电极，实现了由双室电解池向单室电解池的转化，同时，工作电极也由之前使用的昂贵的铂电极改变为玻碳电极，使得成本大大降低，操作也变得更为简单化，更加适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103145710A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310075888.0

申请日：2013-03-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  王梦 ,  付华

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明涉及一种吲哚并咪唑并喹啉类化合物的合成方法。该方法是以式（III）和式（IV）或式（III）和式（V）表示的化合物为底物，在有机溶剂中，以铜盐为催化剂，在含氮双齿配体和无机碱中，在氮气保护下进行反应，在80～130°C下反应6～12小时，得到中间体式（VI）或式（VII）表示的化合物，加入有机酸，暴露在空气中氧化5～12小时，得到式（I）或式（II）表示的吲哚并咪唑并喹啉类化合物。本发明方法采用了廉价可回收的铜盐作催化剂，并采用了空气作为氧化剂，对环境友好，无毒环保，同时采用“一锅法”，操作简便，易于分离纯化，产率高，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN101665473A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200910093639.8

申请日：2009-09-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  黄雅理 ,  徐雪梅 ,  曾程初 ,  何红秋 ,  王存新

IPC: C07D295/182 ,  A61K31/445 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐，其中，R 1 、R 2 、R 3 表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH 4 ，R 4 、R 5 表示-H、卤素、C 1-3 直链或支链烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH 4 、-NO 2 或-CN，n为1-3的整数。本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺，该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺，再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺，接着与BBr 3 或BF 3 乙醚溶液的作用后进一步水解，生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物，再同碱反应生成相应的盐。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN119874689A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202411620523.6

申请日：2024-11-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 莫善雁 ,  闫如玉 ,  胡利明

IPC: C07D405/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种用于检测CEES的荧光探针及其合成方法和应用，属于荧光探针检测技术领域。本发明的一种新型荧光探针，#imgabs0#制备方法：#imgabs1#探针通过亲核反应与CEES反应生成传感产物，从而产生开启荧光响应，具有较高的检测灵敏度。本发明解决了现有的检测SM的荧光探针不稳定、假阳性、荧光寿命短以及发射波长不长等问题。

公开(公告)号：CN114560815A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210207851.8

申请日：2022-03-04

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  彭闯 ,  杨磊夫 ,  魏巍 ,  李亚鑫 ,  莫善雁

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12

Abstract: (2‑((5‑氯‑取代苯基氨基嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)氨基甲酸叔丁酯类衍生物，属于医药中间体领域。以2,4,5‑三氯嘧啶为原料，经氨基保护与脱保护、还原、取代、偶联反应合成嘧啶类衍生物中间体。利用该中间体制备的蛋白酪氨酸激酶抑制剂用于癌症治疗药物。本发明的氨基甲酸叔丁酯衍生物的结构式为：其中，R1为氢、C1‑5烷基、C3‑6环烷基、C1‑5烷氧基、C2‑5环氧烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氰基、酯基、卤原子；R2为氢、C1‑5烷基、C1‑3烷氧基、C3‑6环烷基、C2‑5环氧烷基、卤原子、磺酰基、三氟甲基；

公开(公告)号：CN108623611B

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201810654563.0

申请日：2018-06-22

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  黄鑫 ,  范浩茹 ,  魏登帅 ,  曾程初

IPC: C07D493/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种检测过氧化氢的荧光探针的合成与应用，属于荧光探针领域。其化学结构为：该化合物具有优秀的荧光性能，如：量子产率高、稳定性良好等。探针本身荧光极弱，与过氧化氢作用10分钟后荧光强度迅速增强(荧光增强倍数高达1200倍)，而且具有很高的量子产率。检测限低至(46nM)，灵敏度高，对过氧化氢的识别具有很好的选择性和抗干扰性，可以在体外和活细胞内部检测过氧化氢，在化学分析检测领域具有广阔的应用前景。