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公开(公告)号:CN113024523A
公开(公告)日:2021-06-25
申请号:CN202110182726.1
申请日:2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域,具体为检测成纤维细胞激活蛋白(FAPα)的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针,包括CFCL和BFCL两种;由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下,在无水惰性溶剂中,与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到;该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测,包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα,用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针,实现对FAPα的检测,是一项重要技术突破,进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号:CN104672141B
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201310628780.X
申请日:2013-11-29
Applicant: 浙江普洛康裕制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/28 , C07C205/24 , C07C201/12
CPC classification number: C07D221/28
Abstract: 在氢溴酸右美沙芬的长期商业化生产过程中,需要大量的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃进行质检方面的应用,然而内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃不稳定,不便于贮藏,也不利于检测工作的进行,因此本领域迫切需要解决这个在生产过程中产生的实际问题。鉴于此本发明公开了一种固体形式的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃苦味酸盐及其制备方法和用途,即用于检测右美沙芬合成过程中产生的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃。
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公开(公告)号:CN104761495A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201410008355.5
申请日:2014-01-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江普洛康裕制药有限公司
IPC: C07D217/20 , C07D221/28
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D217/20 , C07D221/28
Abstract: 本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途,所述的新化合物是结构如式Ⅰ所示的化合物;式中,X选自NO、Cl或Br。
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公开(公告)号:CN104761494B
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201410008353.6
申请日:2014-01-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江普洛康裕制药有限公司
IPC: C07D217/20 , C07D221/28
Abstract: 本发明公开了一种(S)或(R)‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉醋酸盐的制备方法,所述方法包括步骤:(1)将含有结构如式Ⅲ所示的化合物的芳烃溶液和醋酸混合,得到溶液1;(2)在溶液1中加入(S)‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉醋酸盐晶种或(R)‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉醋酸盐晶种,得到溶液2;(3)将溶液2冷却至0‑5℃,析晶得到(S)‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉醋酸盐或(R)‑1‑(4‑甲氧基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉醋酸盐。
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公开(公告)号:CN104761494A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201410008353.6
申请日:2014-01-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江普洛康裕制药有限公司
IPC: C07D217/20 , C07D221/28
Abstract: 本发明公开了一种(S)或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉醋酸盐的制备方法,所述方法包括步骤:(1)将含有结构如式Ⅲ所示的化合物的芳烃溶液和醋酸混合,得到溶液1;(2)在溶液1中加入(S)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉醋酸盐晶种或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉醋酸盐晶种,得到溶液2;(3)将溶液2冷却至0-5℃,析晶得到(S)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉醋酸盐或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉醋酸盐。
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