从人工栽培的红豆杉枝叶中提取紫杉醇的方法

    公开(公告)号:CN101560197A

    公开(公告)日:2009-10-21

    申请号:CN200910022756.5

    申请日:2009-06-01

    Abstract: 本发明是一种从人工栽培的红豆杉枝叶中制备紫杉醇的方法。为了得到紫杉醇,国内外开展了种植矮壮化的红豆杉树、组织培养、半合成和全合成紫杉醇等方法获取紫杉醇原料,但组织培养法获得的产量很小,培养液价格昂贵,全合成得率很小,且疗效不及天然源紫杉醇,成本高,难以商业化应用。本发明是以人工栽培的曼地亚红豆杉、云南红豆杉、南方红豆杉或东北红豆杉的枝叶为原料,经甲醇浸泡提取、依次用石油醚和乙酸丙酯萃取,然后用常压正相硅胶柱层析法及反相高压液相色谱分离法得到99.6%以上的高纯度紫杉醇。该方法工艺简单、成本低、溶剂、洗脱剂可以回收,适合于工业化生产,且保护了植物资源。

    黄体酮骈吡嗪酰胺化合物及其制备方法与抗癌应用

    公开(公告)号:CN110903341B

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN201911234480.7

    申请日:2019-12-05

    Abstract: 本发明公开了一类黄体酮骈吡嗪酰胺化合物及其制备方法与抗癌应用。所涉及的化合物结构通式如式(I)所示。所公开的制备方法为通过Boc氨基保护、成酰胺、脱Boc反应得到氨基酸分子片段3a‑o;通过黄体酮C‑20羰基保护、A环C‑4位双甲基引入、C‑2氧化,合成含2,3‑邻二羰基的中间物6;最后利用氨基酸片段的二氨基与甾体A环邻二羰基构建吡嗪环,得到目标分子。本发明提供的黄体酮骈吡嗪酰胺化合物对乳腺癌、肝癌和前列腺癌均具抑制活性,尤其对前列腺癌细胞抑制活性更为显著。

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