一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN110256398B

    公开(公告)日:2022-01-11

    申请号:CN201910546356.8

    申请日:2019-06-20

    Inventor: 王成章 周昊

    Abstract: 本发明涉及一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法。以不饱和漆酚为原料,通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合,通过Diels‑Alder、水解和羟氨化等反应,在漆酚侧链尾部引入异羟肟酸基团,并且在其苯环或烷基链引入硝基和羟基等不同药效基团,合成了3种亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,3种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合,可与其残基形成稳定氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn2+形成稳定螯合,具有很好的HDAC的抑制活性,3种化合物对HDAC 2和HDAC 8的半数抑制浓度(IC50)值与FDA批准的HDAC抑制剂SAHA的IC50值相当,可应用于临床抗肿瘤药物中,附加值极高,可以成为临床上开发新型漆酚基HDAC抑制剂的一种新技术。

    一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN110256398A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910546356.8

    申请日:2019-06-20

    Inventor: 王成章 周昊

    Abstract: 本发明涉及一种具有HDAC抑制活性的亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物的合成方法。以不饱和漆酚为原料,通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合,通过Diels-Alder、水解和羟氨化等反应,在漆酚侧链尾部引入异羟肟酸基团,并且在其苯环或烷基链引入硝基和羟基等不同药效基团,合成了3种亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,3种化合物均能很好地与HDAC的活性口袋结合,可与其残基形成稳定氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn2+形成稳定螯合,具有很好的HDAC的抑制活性,3种化合物对HDAC 2和HDAC 8的半数抑制浓度(IC50)值与FDA批准的HDAC抑制剂SAHA的IC50值相当,可应用于临床抗肿瘤药物中,附加值极高,可以成为临床上开发新型漆酚基HDAC抑制剂的一种新技术。

    一种高速逆流色谱和高效液相色谱联用制备高纯度羟基酪醇的方法

    公开(公告)号:CN105154478B

    公开(公告)日:2019-03-29

    申请号:CN201510372026.3

    申请日:2015-06-26

    Abstract: 本发明公开了一种高速逆流色谱和高效液相色谱联用制备高纯度羟基酪醇的方法。将油橄榄叶提取物酶解,经乙酸乙酯萃取并浓缩为羟基酪醇软膏,其中羟基酪醇含量5%~20%。以石油醚、乙酸乙酯、甲醇和水等溶剂按比例混合作为高速逆流溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,取羟基酪醇软膏溶于下相中作为供试品,将固定相充满高速逆流色谱仪的多层线圈分离柱,设定在500~1800r/min转速下,以1~5mL/min的流速注入流动相,在波长210~280nm的紫外检测器检测,整个离心过程采用正相离心旋转,时间为30~300min。待流动相开始流出色谱柱时,收集馏出液,经HPLC检测,制备纯度为60~90%的羟基酪醇。本发明方法操作简单,污染小,分离的羟基酪醇纯度高。

    一种改性生漆防腐涂料的制备方法

    公开(公告)号:CN105754444B

    公开(公告)日:2018-06-19

    申请号:CN201610161400.X

    申请日:2016-03-22

    Inventor: 王成章 周昊

    Abstract: 本发明涉及一种改性生漆防腐涂料的制备方法。常温下,按配比将精制生漆和丙烯酸羟氯丙酯混合,搅拌反应5~8h后,得到生漆丙烯酸羟氯丙酯共聚物;取一定量的硅烷偶联剂加无水乙醇配成1~2%的溶液,然后按比例加入纳米TiO2,调整PH值范围为4~7,超声波分散60~90min后,过滤,干燥,得到硅烷偶联剂改性的纳米TiO2粉体;将得到的硅烷偶联剂改性的纳米TiO2粉体按配比加入到生漆丙烯酸羟氯丙酯共聚物中,搅拌反应60~90min后,即得到改性生漆防腐涂料。采用该技术制得的改性生漆防腐涂料,具有极好的成膜和耐腐蚀性能,性能指标均超过国家标准;且该方法绿色环保,工艺操作简单,生产成本低,可以成为工业上生产改性生漆防腐涂料的一种新技术。

    一种单宁酸改性漆酚缩水甘油醚水性涂料的制备方法

    公开(公告)号:CN107793926A

    公开(公告)日:2018-03-13

    申请号:CN201610819172.0

    申请日:2016-08-30

    CPC classification number: C09D193/00

    Abstract: 一种单宁酸改性漆酚缩水甘油醚水性涂料的制备方法,将漆酚、环氧氯丙烷和催化剂置于三口烧瓶中,搅拌加热控温反应,然后降温,再加入漆酚数倍摩尔数的氧化钙和氢氧化钠并持续反应,而后将反应物过滤后除去沉淀物,将得到的澄清液旋蒸除去环氧氯丙烷制得漆酚缩水甘油醚;将单宁酸粉末置于烧杯中,加数倍单宁酸质量的去离子水,搅拌溶解得透明溶液,再加入数倍单宁酸质量的漆酚缩水甘油醚和少量乳化剂及引发剂,搅拌混合均匀;取少量单宁酸改性漆酚缩水甘油醚水性涂料置于马口铁片上,用涂布器涂布均匀,置于固化箱中固化成膜。本发明采用单宁酸水溶液和漆酚缩水甘油醚混合制备水性涂料,工艺简单,绿色环保,涂料中无有毒有害物质,且固化膜性能优异,有广阔的前景。

    一种橄榄油精油护手霜的制备方法

    公开(公告)号:CN107569438A

    公开(公告)日:2018-01-12

    申请号:CN201610508206.4

    申请日:2016-07-01

    Abstract: 本发明公开了一种橄榄油精油护手霜的制备方法。称取一定量组分A于烧杯中,搅拌后溶液为黄色不溶粘稠状;称取一定量组分B于烧杯中,搅拌后,溶液里有白色不溶颗粒;称取一定量组分C于烧杯中,搅拌后溶液变为透明状;用保鲜膜封住装有组分A和B的杯口,水浴加热;温度达到54℃,组分A中物质已溶解,组分B仍有小颗粒;温度达到90℃,组分A完全溶解,对组分B进行保温一定时间,计时;将组分A加入组分B,搅拌均匀,然后加入组分C,搅拌均匀,溶液为乳白色,并慢慢地变粘稠;冷却后,滴加香精,最后得乳白色粘稠状产品。本方法操作简便,原料利用率高,可根据要求改变原料的比例、成分的种类。

    一种负载漆酚的靶向纳米白果淀粉微球的制备方法

    公开(公告)号:CN107049959A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201710136602.3

    申请日:2017-03-02

    Inventor: 王成章 周昊

    CPC classification number: A61K9/1652 A61K9/0009 A61K9/1611 A61K31/05

    Abstract: 本发明涉及一种纳米乳化‑交联法制备负载漆酚的靶向纳米白果淀粉微球的方法。将新鲜白果脱壳、粉碎后,分离制备白果淀粉,配置一定浓度淀粉乳,调pH值后水浴搅拌至透明,然后加入一定量的Fe3O4磁流体,超声搅拌均匀后作为水相A;取一定体积的液体石蜡,加入一定量的乳化剂,在55℃搅拌混匀,作为油相B;将水相A逐滴加入油相B中,均匀搅拌乳化反应30~60min后,加入一定量的交联剂和引发剂,于60℃条件下交联反应2~4h,反应后离心,取下层沉淀经过洗涤、真空冷冻干燥、吸附漆酚后,得到负载漆酚的靶向纳米白果淀粉微球;该产品不仅具有很好的载药及缓释性能,且具有很好的磁靶向抗肿瘤活性,可应用于临床靶向抗肿瘤药物中。

Patent Agency Ranking