公开(公告)号：CN110585194A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910966781.2

申请日：2019-10-12

Applicant: 广州医科大学附属第五医院 ,  暨南大学

Inventor： 张帆 ,  蒋建伟 ,  杨杰 ,  李强 ,  高绿芬 ,  张清 ,  刘纪明 ,  甘丹卉

IPC: A61K31/365 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了倍半萜内酯类化合物在制备溶酶体自噬抑制剂以及抗癌药物中的应用。所述的倍半萜内酯类化合物具有式Ⅰ所示的结构。经实验表明式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物能通过抑制自噬溶酶体成熟，阻断肝癌细胞Huh-7自噬，促进细胞死亡。实施例实验还表明本发明所述的倍半萜内酯类化合物还可以用作内质网应激激活剂、细胞周期阻滞剂以及Cyclin B-cdc2复合体活性抑制剂。进一步研究表明，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用后能够提高肝癌细胞对式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物的敏感性；因此，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用可以用于制备抗肝癌效果更加优异的药物。