公开(公告)号：CN115651959B

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202211239661.0

申请日：2022-10-11

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  于晓 ,  葛晓燕 ,  程杰

IPC: C12Q1/02 ,  G01N33/68 ,  G01N33/02

Abstract: 本发明公开了2‑戊基噻吩作为嗅觉受体olfr110的配体的应用。本发明筛选到化合物2‑戊基噻吩作为嗅觉受体olfr110的配体。采用分子生物学方法，构建基因重组的嗅觉受体olfr110质粒，以HEK293细胞过表达olfr110，以不同浓度梯度的化合物2‑正戊基噻吩刺激下过表达了olfr110的细胞，利用Gloensor(TM)‑cAMP检测发现cAMP水平升高，表明化合物2‑正戊基噻吩可以刺激受体olfr110下游Gs通路。

公开(公告)号：CN114831127A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202210334960.6

申请日：2022-03-31

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  于晓 ,  章莉君 ,  程杰

IPC: A01N43/653 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明提供VUAA‑1作为OR2配体及其在害虫防治中的应用，属于生物工程和化学生态技术领域。本发明通过研究发现，化合物VUAA‑1可以作为梨小食心虫性信息素12861和12892受体的伴侣蛋白(OR2)的配体，并可以引起下游钙离子的改变，故可以利用化合物VUAA‑1作为OR2的激动剂、干扰受体的表达和功能的行使，从而达到防治害虫的目的，因此具有良好的实际应用之价值。

公开(公告)号：CN111939260A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201911267130.0

申请日：2019-12-11

Applicant: 山东大学

Inventor： 于晓 ,  孙金鹏 ,  程杰 ,  杨照 ,  葛晓燕

IPC: A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/68

Abstract: 本公开属于糖尿病治疗靶点技术领域，具体涉及嗅觉受体OR12D3基因作为糖尿病防治靶点的应用。I型糖尿病通常表现为高血糖、胰岛素分泌含量不足，目前的降糖药物尚无法遏制I型糖尿病的蔓延。本公开针对嗅觉受体OR12D3与糖尿病之间的关系进行了研究，通过RT-qPCR检测确认胰岛组织中也具有OR12D3的分布，通过糖尿病造模实验证实了OR12D3的含量变化与糖尿病具有相关性，启示OR12D3有望作为糖尿病的防治靶点。进一步的机制研究表明，OR12D3活性增强抑制胰岛素分泌，OR12D3活性下降促进胰岛素分泌，维持血糖平稳的功效，可相应的开发药物用于I型糖尿病及先天性高胰岛素血症治疗药物。

公开(公告)号：CN111925420A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201911268458.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 山东大学

Inventor： 于晓 ,  孙金鹏 ,  程杰 ,  杨照

IPC: C07K7/08 ,  C12N15/11 ,  A61K38/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本公开具体涉及一种多肽作为嗅觉受体Olfr109配体的应用。发明人前期研究发现Olfr109在糖尿病模型小鼠中的表达与野生型小鼠存在差异，启示Olfr109可能作为代谢性疾病的靶点。本公开展开了进一步研究，提供了一种嗅觉受体Olfr109的配体多肽及其编码序列和应用，该嗅觉受体Olfr109的配体多肽经可以特异性的结合嗅觉受体Olfr109，并能够有效激活Olfr109，产生Gi、β-arrestin-1或β-arrestin-2信号通路。基于Olfr109在胰岛组织中的表达及其功能，本公开得到的配体多肽可构成开发治疗糖尿病和肥胖症药物的基础，具有良好的研究和推广意义。

公开(公告)号：CN115501342B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202210983166.4

申请日：2022-08-16

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  林慧 ,  于晓

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/573 ,  A61P15/16

公开(公告)号：CN115554403A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202210981121.3

申请日：2022-08-16

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  林慧 ,  于晓

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/5685 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明提供类固醇激素DHEA作为受体ADGRG2激动剂配体的应用，属于生物工程和生物医药技术领域。本发明通过研究发现，类固醇激素DHEA可作为孤儿受体ADGRG2的内源性配体，从而有效激活ADGRG2产生Gs信号，表明类固醇激素DHEA可构成开发男性生殖系统疾病诊断和/或治疗药的基础，因此具有良好的实际应用之价值。

公开(公告)号：CN115501342A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202210983166.4

申请日：2022-08-16

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  林慧 ,  于晓

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/573 ,  A61P15/16

Abstract: 本发明提供一种类固醇激素作为孤儿粘附类受体ADGRG2拮抗剂配体的应用，属于生物工程和生物医药技术领域。本发明通过实验证明，类固醇激素脱氧皮质酮可作为孤儿受体ADGRG2的配体，特异性地结合ADGRG2，并拮抗激动剂脱氢表雄酮诱导的ADGRG2下游Gs信号通路，表明其具有作为男性避孕药物的潜力，因此具有良好的实际应用之价值。

公开(公告)号：CN114702570B

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202210285336.1

申请日：2022-03-23

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  于晓 ,  肖鹏 ,  文鑫 ,  林慧

IPC: C07K14/72

Abstract: 本发明公开了一种多肽，具体为aGPCR的stachel序列的第三位氨基酸突变为酸性氨基酸，其他位点的氨基酸不变或者其他位点的氨基酸增减和/或替换。本发明通过实验验证多肽作为aGPCR拮抗剂的应用。本发明进一步公开了SEQID NO.35‑SEQ ID NO.39在对应aGPCR中的拮抗剂活性。

公开(公告)号：CN114702570A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210285336.1

申请日：2022-03-23

Applicant: 山东大学

Inventor： 孙金鹏 ,  于晓 ,  肖鹏 ,  文鑫 ,  林慧

IPC: C07K14/72

Abstract: 本发明公开了一种多肽，具体为aGPCR的stachel序列的第三位氨基酸突变为酸性氨基酸，其他位点的氨基酸不变或者其他位点的氨基酸增减和/或替换。本发明通过实验验证多肽作为aGPCR拮抗剂的应用。本发明进一步公开了SEQID NO.35‑SEQ ID NO.39在对应aGPCR中的拮抗剂活性。

公开(公告)号：CN111925420B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201911268458.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 山东大学

Inventor： 于晓 ,  孙金鹏 ,  程杰 ,  杨照

IPC: C07K7/08 ,  C12N15/11 ,  A61K38/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本公开具体涉及一种多肽作为嗅觉受体Olfr109配体的应用。发明人前期研究发现Olfr109在糖尿病模型小鼠中的表达与野生型小鼠存在差异，启示Olfr109可能作为代谢性疾病的靶点。本公开展开了进一步研究，提供了一种嗅觉受体Olfr109的配体多肽及其编码序列和应用，该嗅觉受体Olfr109的配体多肽经可以特异性的结合嗅觉受体Olfr109，并能够有效激活Olfr109，产生Gi、β‑arrestin‑1或β‑arrestin‑2信号通路。基于Olfr109在胰岛组织中的表达及其功能，本公开得到的配体多肽可构成开发治疗糖尿病和肥胖症药物的基础，具有良好的研究和推广意义。