公开(公告)号：CN111646986B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202010378448.2

申请日：2017-09-13

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的烟酸衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，Z选自O、NH；R1独立地选自氟、氯、甲基、三氟甲基、苯氧基；R2独立地选自氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或三氟甲基；m为1、2的整数，当m大于1时，R1为相同或不同的基团；n为1、2的整数；当n大于1时，R2为相同或不同的基团。该类化合物或其盐对大肠癌细胞株HCT‑116、人肺癌细胞株A549及乳腺癌细胞株MCF‑7具有很强的抑制活性。此外，该类化合物抗癌活性广谱，可作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。

公开(公告)号：CN112300239B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202011086140.7

申请日：2020-10-12

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠 ,  杨洋

IPC: C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种竹柏叶中提取分离化合物A和B的方法，通过对竹柏叶的提取液进行初步纯化(如柱分离、制备板分离等)后，然后重结晶，并通过挑选不同的晶体得到高纯度的A和B化合物。通过该方法成功从竹柏叶中分离获得了2个甾体类化合物，这两种化合物对多种癌细胞(如胃癌细胞株、大肠癌细胞株和乳腺癌细胞株)均具有很强的抑制活性。此外本发明提供的提纯化合物的方法能够快速准确的获取高纯度的目标化合物，对含有复杂成分的植物提取液中具体化合物的快速分离和鉴定具有重要意义。

公开(公告)号：CN112274539A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN202011199881.6

申请日：2020-10-30

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明公开竹柏籽油在预防或治疗癌症中的新用途，通过对本发明制备的竹柏籽油及其抗癌药物组合物的体外抗肿瘤测试意外发现，其对肺腺癌细胞株(A549)、胃癌细胞株、乳腺癌细胞株(MCF‑7)和宫颈癌细胞株(Hela)具有较强的抑制活性。可用于预防、治疗肿瘤/癌症疾病的药物。

公开(公告)号：CN109942566A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910209486.2

申请日：2019-03-19

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类结构新颖的异烟酸衍生物及其制备方法和用途。本发明主要涉及式(I)所示的异烟酸衍生物、立体异构体、消旋体、互变异构体、或其药学上可接受的盐，及其制备方法和在制备抗癌药物中的用途。式(I)中：Z选自O、S、NR3，其中R3为氢或C1～C6的烷基；R1选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、卤代C1～C6烷基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基、卤素；R2选自卤素、氰基、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或卤代C1～C6烷基；m为0-4的整数；n为0-5的整数；条件是Z选自NR3，m为0、n为1时，R2不为卤素。

公开(公告)号：CN104926792B

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201510396700.1

申请日：2015-07-08

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的甲硝唑衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。R可相同或不同，独立的选自：氢、卤素、氰基、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、卤代C1～C6烷基、卤代C1～C6烷氧基、芳基、芳氧基等；或者两个相邻的R连在一起形成3‑8元环；所述芳基、芳氧基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立的选自：C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、卤素、卤代C1～C6烷基、卤代C1～C6烷氧基；n为0‑4的整数。本发明还涉及式(I)甲硝唑衍生物和其盐的制备方法及其用途。该类化合物或其盐对大肠癌细胞株HCT‑116、人肺癌细胞株A549及乳腺癌细胞株MCF‑7具有较强的抑制活性。该类化合物抗癌活性广谱，可作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。

公开(公告)号：CN115466248B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202210118858.2

申请日：2022-02-08

Applicant: 厦门稀土材料研究所 ,  中科禹辉(厦门)新材料科技有限公司

Inventor： 卢灿忠 ,  奥拉特德·奥拉戈克·扎克斯 ,  雍建平 ,  卢祯灿 ,  卢健

IPC: C07D407/06 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了二萜类化合物及其提取方法和用途。本发明所述的二萜类化合物选自具有下述结构的二萜类化合物A、二萜类化合物B或二萜类化合物C。本发明还公开了所述二萜类化合物的分离方法及其在制备治疗癌症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115838387A

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202211486072.2

申请日：2021-02-24

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07F17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/555

Abstract: 本发明公开一种二茂铁衍生物及其制备方法和用途。式(I)所示的二茂铁衍生物及其盐或溶剂化物及其药物组合物中：Z选自O、NH或S；R1选自氢、甲基、卤素；R2选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、卤代C1～C6烷基、卤代C1～C6烷氧基或硝基；n为0‑5的整数，R2可以相同或不同。该类化合物具有抗肿瘤活性，可以作为治疗肿瘤、癌症等疾病的候选药物或先导化合物。

公开(公告)号：CN112370472B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202011197717.1

申请日：2020-10-30

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  奥拉特德·奥拉戈克·扎克斯 ,  卢灿忠

IPC: A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A23L33/105 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明提供了一种苦乐果仁正己烷有效部位提取方法和用途。该活性部位是以正己烷为溶剂，从可食用的苦乐果仁中获得的活性部位。进一步研究发现该有效部位具有很强的抗氧化活性，且对多种肿瘤细胞生长具有较强的抑制活性，可用于预防或治疗肿瘤/癌症疾病及制备功能保健品。

公开(公告)号：CN115160160A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210135516.1

申请日：2022-02-14

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07C219/22 ,  C07C213/06 ,  C07C215/30 ,  C07C213/00 ,  C07C59/82 ,  C07C51/41 ,  A61K31/215 ,  A61K31/205 ,  A61K9/00 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱酯类衍生物，或式(II)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱复盐，两者的制备方法及其在抗流感病毒方面的用途。发明人发现两种物质对流感病毒特别是甲型流感病毒(例如H1N1)的抑制活性远高于原料麻黄碱和一枝蒿酮酸，具有较大的开发研究潜力。

公开(公告)号：CN110066274B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910209491.3

申请日：2019-03-19

Applicant: 厦门稀土材料研究所

Inventor： 雍建平 ,  卢灿忠

IPC: C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的吡啶‑2‑甲酸衍生物及其制备方法与用途。本发明主要涉及如下式(I)所示的吡啶‑2‑甲酸衍生物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、或其药学上可接受的盐，及其制备方法和在制备抗癌症药物中的用途。