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公开(公告)号：CN113563405A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118085002A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209983.3
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113563404B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115124583A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110317805.9
申请日：2021-03-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种通过选择性还原或氧化反应合成灵芝酸的方法：采用灵芝酸A为原料，经过C‑3位羰基还原为羟基，合成灵芝酸C2；然后灵芝酸C2再经C‑7位羟基氧化为羰基，合成灵芝酸K；或者，灵芝酸A经过C‑7位羟基氧化为羰基或C‑7位、C‑15位羟基同时被氧化为羰基，分别合成灵芝酸J和成灵芝酸E。本发明灵芝酸的合成方法，环境友好、步骤简单，可用于得到灵芝中含量极低且昂贵的灵芝酸品种；本发明解决了现有技术中仅能从灵芝中分离提取少量含量极低的灵芝酸品种，提取过程复杂、价格昂贵、不易得的问题。
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公开(公告)号：CN113563404A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350715.5
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118666927A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310274298.4
申请日：2023-03-20
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的双降醇衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱TBS保护、氧化、还原、碘代、氰基取代、Wittig‑Horner、水解、酰化等反应制备得到双降醇衍生物。本发明还公开了该类双降醇衍生物在抑制RANKL诱导的破骨细胞分化方面的应用，为治疗骨质疏松症提供一个新的解决方案，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118459534A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202310089191.2
申请日：2023-02-09
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的原人参二醇衍生物及其制备方法，以20(S)‑原人参二醇为原料，通过氧化、TBS保护、甲酰基化、亚硝化、缩合、杂环化、脱TBS保护基、还原、肟化、消除、酯化、氢化等反应制备得到原人参二醇衍生物。本发明还公开了所述原人参二醇衍生物在抑制破骨细胞功能中的应用，所述原人参二醇衍生物以剂量依赖的形式抑制破骨细胞分化，降低下游基因TRAP，CathepsinK，MMP9，Atpasev0d2的表达，具有良好的抗骨质疏松活性，为骨质疏松症的治疗提供了一个新的解决方案。#imgabs0#
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