公开(公告)号：CN107108608B

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：CN201580067363.X

申请日：2015-12-10

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J.M.西德-努内兹

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的1，2，4‑三唑并[4，3‑a]吡啶化合物，作为代谢型谷氨酸受体亚型2(“mGluR2”)的正向别构调节剂(PAM)。本发明还针对包括此类化合物的药物组合物，针对用于制备此类化合物和组合物的方法，并且针对此类化合物和组合物用于预防或治疗其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的障碍的用途。

公开(公告)号：CN105579447B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201480052343.0

申请日：2014-09-22

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 芭芭拉·比曼斯 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P25/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R1’；G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环，其选自由以下组成的组：苯基、具有不同N‑位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基，上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基，所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N‑低级烷基；R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基；或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA)，其中A是‑CH2‑、‑CH2CH2或‑C(CH3)2‑，R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM)，其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN103285212B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201310228646.0

申请日：2013-05-29

Applicant: 王智霞

Inventor： 王智霞

IPC: A61K36/8945 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61K35/32 ,  A61K35/34 ,  A61K35/56 ,  A61K35/64

Abstract: 本发明提供了一种治疗小儿癫痫的中药制剂及其制备方法，中药包括以下原料药材：橘红，土鳖虫，夏枯草，降香，黄羊角，大枣，太子参，地龙，青黛，独活，珍珠母，菟丝子，猪心，山药和连翘。本发明的有益效果：本发明提供的中药制剂具有起效快、药效确切、毒副作用低、患儿可长期安全服用的优势，可减少对大脑神经机能的损伤，不易产生耐药性，减轻药物依赖。

公开(公告)号：CN103342695A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201310250520.3

申请日：2008-09-12

Applicant: 奥梅-杨森制药有限公司 ,  阿德克斯法尔马股份公司

Inventor： 乔斯·玛丽亚·锡德-努涅斯 ,  安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯 ,  格雷戈尔·詹姆斯·麦克唐纳 ,  纪尧姆·阿尔伯特·雅克·迪韦 ,  罗伯特·约翰内斯·吕特延斯 ,  特里·帕特里克·芬恩

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  C07D211/86 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供1’,3’-二取代的-4-苯基-3,4,5,6-四氢-2H,1’H-[1,4’]二吡啶-2’-酮。本发明涉及新型化合物，尤其是根据化学式（I）的新型吡啶酮衍生物，其中所有基团如在本申请和权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型受体-亚型2（“mGluR2”）的正变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的疾病。尤其是，这样的疾病是选自焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁和癫痫的组中的中枢神经系统障碍。本发明还涉及药物组合物和制备这样的化合物和组合物的方法以及这样的化合物在预防和治疗这样的涉及mGluR2的疾病中的应用。

公开(公告)号：CN101679273B

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN200880016865.X

申请日：2008-05-20

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 肉仓淳一 ,  井上诚 ,  荻山隆 ,  米泽公一 ,  山木晋 ,  横山和宏 ,  柿元周一郎 ,  冈田英嗣

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D491/06

Abstract: 本发明提供一种可用作N型Ca2+通道阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞N型Ca2+通道作用的化合物进行深入研究，结果发现在1位上具有取代基的本发明四氢异喹啉化合物具有阻滞N型Ca2+通道的作用、抗伤害感受性疼痛的作用、抗神经性疼痛的作用、抑制腹痛的作用以及改善阿片样物质引起的便秘的作用，从而完成本发明。本发明化合物可以用作预防和/或治疗以神经性疼痛或伤害感受性疼痛为代表的各种疼痛、偏头痛或丛集性头痛等头痛、不安或抑郁症、癫痫、脑卒中、不宁腿综合征等中枢神经系统疾病、腹痛或腹胀等腹部症状、腹泻或便秘等排便障碍、肠易激综合征等消化系统疾病、膀胱过动症或间质性膀胱炎等泌尿系统疾病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN116617151A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310650162.9

申请日：2023-06-02

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 毛世瑞 ,  原巍华 ,  张欣

IPC: A61K9/00 ,  A61K31/19 ,  A61K47/26 ,  A61P25/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

Abstract: 本发明涉及一种丙戊酸钠的鼻粘膜给药制剂及其制备和应用，属于医药技术领域。一种丙戊酸钠的鼻粘膜给药制剂，该制剂包括天麻素和作为药用组分的丙戊酸钠。所述丙戊酸钠与天麻素的重量比为1：0.0025～2。本发明给药制剂为一种丙戊酸钠的鼻粘膜给药制剂，经鼻给药可以绕过血脑屏障将药物递送至大脑，提高脑中生物利用度，延长药物在脑中的有效作用时间，避免首过效应，降低外周毒副作用的风险。本发明以天麻素为吸收促进剂，通过优化天麻素与丙戊酸钠的比例，可达到增加丙戊酸钠全身和脑中吸收，进一步提高其在脑中生物利用度，增强其治疗潜力的效果。

公开(公告)号：CN115844844A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211721929.4

申请日：2022-12-30

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 罗浩 ,  田玉林 ,  汤伟 ,  胡惠珊 ,  王霜

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/04 ,  A61K47/20 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/32 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开一种地西泮片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：S1.地西泮与玉米淀粉共混后，搅拌下喷入5％玉米淀粉浆并制得湿颗粒，室温风干至表干后整粒至0.5‑1mm；S2.团球机加入整粒后的湿颗粒，加磷酸氢钙、玉米淀粉，5％玉米淀粉浆喷雾下团球至粒径达到1.6‑2mm；S3.对步骤S2中成团的物料进行干燥、整粒得到1.5mm的颗粒，经总混后压片得到地西泮片；所述制备方法通过玉米淀粉浆液预先包覆湿法制得小粒径的颗粒，再经团球制得较粗颗粒，能够合理控制地西泮的制粒质量，有效避免过度制粒或制粒不充分的问题。

公开(公告)号：CN111051339A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880047818.5

申请日：2018-07-17

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 矢野秀法 ,  西宫大祐 ,  桥本隆二 ,  新津阳一

IPC: C07K14/81 ,  C07K16/38 ,  C12N15/11 ,  C12P21/02 ,  G01N33/68 ,  G01N33/573 ,  A61K35/12 ,  A61K35/76 ,  A61K38/55 ,  A61K48/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了新型肽。这种肽具有SEQ ID NO:18代表的氨基酸序列，并且结合活性蛋白酶，但不结合前体蛋白酶。

公开(公告)号：CN107412563A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710748677.7

申请日：2017-08-28

Applicant: 钟辉

Inventor： 钟辉

IPC: A61K36/8969 ,  A61K9/20 ,  A61P25/10 ,  A61P7/06 ,  A61P1/14 ,  A61K35/618

CPC classification number: A61K36/8969 ,  A61K9/2059 ,  A61K35/618 ,  A61K36/068 ,  A61K36/258 ,  A61K36/46 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种灵草片，主要由以下质量份的原料制备而成：人参粉3-6份、蛹虫草粉12-16份、黄精3-6份、牡蛎粉1-2份、杜仲雄花3-6份、蛹虫草浓缩粉3-6份、赋形剂5-8份、甜味剂10-15份。本发明还公开了该灵草片的生产方法。该灵草片具有补肾益肺、生津养血、安神益智的功效。

公开(公告)号：CN107108608A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580067363.X

申请日：2015-12-10

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J.M.西德-努内兹

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的1，2，4‑三唑并[4，3‑a]吡啶化合物，作为代谢型谷氨酸受体亚型2(“mGluR2”)的正向别构调节剂(PAM)。本发明还针对包括此类化合物的药物组合物，针对用于制备此类化合物和组合物的方法，并且针对此类化合物和组合物用于预防或治疗其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的障碍的用途。