一类具有抗病毒活性的含苯并噻唑杂环的手性α-氨基膦酸酯化合物及制备和应用

    公开(公告)号:CN104987350A

    公开(公告)日:2015-10-21

    申请号:CN201510046308.4

    申请日:2015-01-29

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一类具有抗病毒活性的含苯并噻唑杂环的手性α-氨基膦酸酯化合物及制备和应用。该化合物的结构是由下列通式(I)表示。本发明介绍了以硫脲奎宁或硫脲奎尼丁为手性催化剂,4A分子筛为助催化剂,二氯甲烷为溶剂,室温条件快速合成高收率高光学活性含苯并噻唑杂环的手性α-氨基膦酸酯化合物。本发明化合物(R)-4h尤其对黄瓜花叶病毒在治疗、保护及钝化活性方面均高于商品药剂宁南霉素;化合物(R)-4q尤其对烟草花叶病毒在治疗、保护及钝化活性方面均高于商品药剂宁南霉素。且化合物(R)-4h和(R)-4q对烟草花叶病毒 (TMV)、黄瓜花叶病毒(CMV)及南方水稻黑条矮缩病毒(SRBSDV)等有较好的抑制作用,具有较好的普适性,可用于抗植物病毒手性农药的制备。

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