公开(公告)号：CN115806566A

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202211569037.7

申请日：2022-12-08

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  温林凤 ,  杨德潮

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN113398265B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202110724214.3

申请日：2021-06-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  杨德潮 ,  王帅 ,  翁晓露 ,  张红霞

IPC: A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  C08G63/685 ,  C08G63/78

Abstract: 本发明公开了一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备及其应用。本发明利用氨基丙烯酸酯这种单线态氧响应的连接基团，通过酯化反应，点击反应，开环聚合等反应共价桥连聚乙二醇‑聚己内酯。该共聚物具有两亲性，能够在水溶液中自组装包裹光敏剂氟硼二吡咯（BDP）和化疗药紫杉醇（PTX），从而得到红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）。同时本发明以该纳米抗癌药物（SOR‑NPBDP/PTX）为研究对象，对于荷肝癌小鼠肿瘤模型进行活体光照治疗，为SOR‑NPBDP/PTX应用于癌症治疗奠定了基础，且该纳米材料及两亲性聚合物合成方法简单，产率较高，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111233907B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202010055337.8

申请日：2020-01-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  李小强 ,  操晶晶 ,  杨德潮 ,  张明山 ,  许敢

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S‑S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111233907A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010055337.8

申请日：2020-01-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  李小强 ,  操晶晶 ,  杨德潮 ,  张明山 ,  许敢

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应的氟硼二吡咯抗癌光敏剂及其制备。本发明首先制备碘代氟硼二吡咯衍生物和对二甲氨基苯基取代氟硼二吡咯衍生物；前者因为重原子碘的引入，具有高的单线态氧量子产率，可作为光敏剂；后者因为对二甲氨基苯基的引入具有更红的吸收和更弱的荧光发射，是理想的淬灭剂；然后通过含S-S键的连接臂将光敏剂和淬灭剂共价键连起来，得到谷胱甘肽响应的抗癌光敏剂。该光敏剂可用于荧光成像指导的靶向光动力治疗。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。