一种埃索美拉唑及其盐的制备方法

    公开(公告)号:CN105669649B

    公开(公告)日:2018-06-01

    申请号:CN201510981328.0

    申请日:2015-12-24

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明提供了一种合成埃索美拉唑及其盐的新方法,以(1S,2S)‑(+)‑2‑苄氧基环己胺作为手性配体,催化剂IV(负载锰的夹心型锑钨酸盐)作为催化剂,在催化量的催化剂作用下,利用氧化剂对2‑(((4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基)硫基)‑1H‑苯并咪唑进行不对称氧化制得埃索美拉唑,制备得到的埃索美拉唑立体选择性较好。该方法重复性好,原料利用率高,制备方法简便易行,适合工业化生产,并且该制备方法制备条件温和,在制备过程中降低了杂质氮氧化物和砜的产生,提高了所述埃索美拉唑及其盐的收率和纯度。产率在89%以上,纯度和ee值均在99%以上。

    一种埃索美拉唑及其盐的制备方法

    公开(公告)号:CN105669649A

    公开(公告)日:2016-06-15

    申请号:CN201510981328.0

    申请日:2015-12-24

    IPC分类号: C07D401/12

    CPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明提供了一种合成埃索美拉唑及其盐的新方法,以(1S,2S)-(+)-2-苄氧基环己胺作为手性配体,催化剂IV(负载锰的夹心型锑钨酸盐)作为催化剂,在催化量的催化剂作用下,利用氧化剂对2-(((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)硫基)-1H-苯并咪唑进行不对称氧化制得埃索美拉唑,制备得到的埃索美拉唑立体选择性较好。该方法重复性好,原料利用率高,制备方法简便易行,适合工业化生产,并且该制备方法制备条件温和,在制备过程中降低了杂质氮氧化物和砜的产生,提高了所述埃索美拉唑及其盐的收率和纯度。产率在89%以上,纯度和ee值均在99%以上。

    一种右兰索拉唑缓释微丸
    19.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116832006A

    公开(公告)日:2023-10-03

    申请号:CN202310615258.1

    申请日:2023-05-29

    摘要: 本发明公开了一种右兰索拉唑缓释微丸,从内到外依次包括丸芯、药物层I、隔离层I、肠溶层I、隔离层II、药物层II、隔离层III和肠溶层II,所述药物层I、隔离层I、肠溶层I构成缓释层,药物层II、隔离层III、肠溶层II构成速释层。本发明将缓释微丸和速释微丸合二为一,避免了两种微丸混合不均的技术问题;缓释层在内,速释层在外,达到与原研药类似的释药机制和释放位置,可在小肠不同部位进行释放;同时相对于原研药,本发明的右兰索拉唑缓释微丸胶囊含量、溶出度和耐酸力数据均优于原研药。