公开(公告)号：CN109021065A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201710427295.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  周祝 ,  孙逊

IPC: C07K5/027

CPC classification number: C07K5/0205

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN108299545A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710021396.1

申请日：2017-01-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  邵路平 ,  毛卓亚 ,  王雪梅 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07K7/06

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。

公开(公告)号：CN104628719A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310554338.7

申请日：2013-11-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有抗癌活性苦马豆素[(-)-Swainsonine]的制备方法。本发明所述制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明方法制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的成本能明显降低，在实验室中可方便实现10-100克级的制备，可适合大规模制备。

公开(公告)号：CN115611881B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202110792010.3

申请日：2021-07-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 毛卓亚 ,  司长梅 ,  魏邦国 ,  林国强

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115611881A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110792010.3

申请日：2021-07-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 毛卓亚 ,  司长梅 ,  魏邦国 ,  林国强

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。

公开(公告)号：CN113402541A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202010592765.4

申请日：2020-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  陈昭丹 ,  徐文科 ,  周祝 ,  魏邦国

IPC: C07F7/18 ,  C07F7/20

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种如下结构式的3‑羟基‑2,6‑二取代哌啶新化合物及其制备方法。本发明将中间体化合物溶于有机溶剂，在‑78℃加入一种金属亲核试剂，搅拌5‑10分钟后加入路易斯酸反应2‑12h，后处理得本发明的化合物。本发明的制备方法具有高效、低成本、可兼容多种官能团，且可放大制备等特点。

公开(公告)号：CN107954923B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201610901258.8

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  刘艺雯 ,  毛卓亚 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D211/42

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。

公开(公告)号：CN109956966B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201711405007.1

申请日：2017-12-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  毛卓亚 ,  司长梅 ,  孙逊 ,  周祝 ,  林国强

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。

公开(公告)号：CN111848485A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910362371.7

申请日：2019-04-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  刘艺雯 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D209/14

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法。本发明所述的(Z)-烯烃吲哚采用Lewis acid催化制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。所述技术路线Lewis acid催化中制备(Z)-烯烃吲哚成本显著降低，可完成大量制备，本发明的方法可以良好地控制烯烃吲哚的构造异构体的选择性。

公开(公告)号：CN107954923A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610901258.8

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  刘艺雯 ,  毛卓亚 ,  司长梅 ,  林国强

IPC: C07D211/42

CPC classification number: C07D211/42 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。