公开(公告)号：CN104829597A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN115947716B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202211619037.3

申请日：2022-12-15

Applicant: 厦门大学 ,  浙江师范大学行知学院

Inventor： 曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林刚

IPC: C07D401/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一种靶向Nur77的吲哚衍生物及其应用，其特征在于：其结构式为其中R为Cl、F、CH3或OCH3。本发明的吲哚衍生物以孤儿核受体Nur77作为作用靶点，通过诱导孤儿核受体Nur77的表达来抑制肝星状细胞激活，进而能够有效抑制肝纤维化。本发明的吲哚衍生物的制备的反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。