公开(公告)号：CN113173974A

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN202110291235.0

申请日：2021-03-18

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 杨震 ,  张庆舟 ,  李风霞 ,  江崇国 ,  龚建贤 ,  黄俊 ,  张伟滨

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/16 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。

公开(公告)号：CN104211751B

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201310205762.0

申请日：2013-05-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 李子刚 ,  张庆舟

IPC: C07K1/107 ,  C07K7/06

CPC classification number: C07K1/1075 ,  C07K1/1072

Abstract: 本发明提供了一种将多肽稳定为alpha螺旋二级结构的方法，其依次包括如下步骤：（1）将多肽的氨基端连接非天然氨基酸，并乙酰化封尾；（2）将步骤（1）的产物经过巯基‑烯反应获得硫醚侧链修饰的多肽化合物；（3）将硫醚侧链修饰的多肽化合物氧化，获得R型或者S型亚砜侧链修饰的多肽化合物；（4）将步骤（3）的产物分离纯化，获得R型亚砜侧链修饰的多肽化合物。通过CD证明了该方法利用手性亚砜侧链对稳定多肽的alpha螺旋二级结构效果很好，而且对多肽序列有良好的耐受性。