公开(公告)号：CN111153889B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202010004680.X

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  卢国庆 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  赵楠 ,  孙琦 ,  张廷剑 ,  王琳 ,  梁经纬

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有1,2,3‑三唑结构的2‑吲哚酮类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的2‑吲哚酮‑三唑类抗肿瘤化合物的结构通式具体如下：。药理研究显示，该类化合物对人VEGFR‑2酶具有强抑制作用，并对人肺癌H460细胞的增殖有一定的抑制能力。且本发明所提供1,2,3‑三唑结构的2‑吲哚酮类的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112778215A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110122321.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  刘凯利 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  李帅

IPC: C07D239/52 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述的2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物的结构通式如下：其中：R基团为氢原子，或2位单取代的氟原子，或3位、4位单取代的甲基、甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。实验研究表明所制备2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果，对人恶性黑色素瘤A375细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为开发新的抗肿瘤药物开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111153889A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010004680.X

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  卢国庆 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  赵楠 ,  孙琦 ,  张廷剑 ,  王琳 ,  梁经纬

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有1,2,3-三唑结构的2-吲哚酮类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的2-吲哚酮-三唑类抗肿瘤化合物的结构通式具体如下：。药理研究显示，该类化合物对人VEGFR-2酶具有强抑制作用，并对人肺癌H460细胞的增殖有一定的抑制能力。且本发明所提供1,2,3-三唑结构的2-吲哚酮类的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111116551A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN202010004707.5

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李帅 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  王琳 ,  张廷剑 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物及其制备方法与用途。所述的1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物，其通式如I、II所示：。本发明首次合成六元螺环结构，得到一种更具抗肿瘤效果的全新化合物，药理研究显示本发明化合物对人结肠癌HCT-116细胞有一定的抑制活性。1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物的制备方法简单可行，收率较好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111116464A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN202010004480.4

申请日：2020-01-03

Applicant: 中国医科大学

Inventor： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  梁经纬 ,  张廷剑 ,  赵楠 ,  王琳 ,  孙琦

IPC: C07D213/88 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的结构通式I：。药理研究显示，本发明制备的化合物对人早幼粒急性白血病细胞HL-60均有一定的抑制活性，且本发明（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。