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公开(公告)号：CN104250247B
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201310268482.4
申请日：2013-06-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/00 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途。本发明第一方面涉及式I的化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自丁酸、丁酸甲酯或乙酯、丁醇、丁基甲醚或乙醚；以及R2选自氢、苯甲基、苯乙基、4‑吡啶甲基、2‑呋喃甲基、C1‑5直链或支链的烷基、萘甲基、或蒽基甲基，所述苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：C1‑2烷氧基、卤素。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102746292B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201210101607.X
申请日：2012-04-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途。本发明具体涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中X为卤素；R选自：氢、C1-6烷基、苯基取代的C1-6烷基、C1-18烷基酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、3，4-C1-3亚烷基二氧基苯甲酰基，其中所述的苯基任选被1至4个选自下列的取代基取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基酰基氨基。本发明化合物具有有益的生理学活性。
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公开(公告)号：CN117327063A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311631274.6
申请日：2023-12-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61K45/06 , A61P31/04 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/7036 , A61K31/496 , A61K31/546 , A61K31/165 , A61K31/4375
Abstract: 本发明涉及抗菌药物技术领域，尤其涉及一种抗菌药物及其应用。所述小檗碱衍生物具有通式结构（I）或（II）所示结构：（I）； （II）；本发明通过对小檗碱的多个结构片段进行了结构修饰和优化，使得优化后的小檗碱衍生物表现出较强的增敏临床抗生素的活性，其可作为潜在的抗菌增效剂，有望使多种耐药抗生素回归抗鲍曼治疗的一线，增加临床用药选择，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111675747B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202010750818.0
申请日：2020-07-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , A61K9/08 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物和用途，尤其涉及一种土贝母苷衍生物以及它们的新用途，特别涉及式Ⅰ所示的土贝母苷衍生物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，其中，土贝母苷衍生物的结构如说明书中所示，该类化合物通过降低肿瘤细胞表面的PD‑L1来治疗肿瘤，同时可以增强免疫细胞的杀伤活性，且具有很好的体内活性且毒性低。
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公开(公告)号：CN106892920B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201510956338.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/18
Abstract: 本发明提供一种苦豆碱衍生物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐，所述化合物具有优异的抗病毒活性，尤其对乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)、埃博拉病毒(EBOV)、中东呼吸综合征病毒(MERS病毒)和流感病毒(例如H7N9型禽流感病毒)均表现出较高的抑制活性，并且具有良好的成药性，这为开发结构新颖的抗病毒药物提供了更多选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106892920A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510956338.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/18 , A61K31/4748 , A61K31/496 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/12 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供一种苦豆碱衍生物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐，所述化合物具有优异的抗病毒活性，尤其对乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)、埃博拉病毒(EBOV)、中东呼吸综合征病毒(MERS病毒)和流感病毒(例如H7N9型禽流感病毒)均表现出较高的抑制活性，并且具有良好的成药性，这为开发结构新颖的抗病毒药物提供了更多选择。
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公开(公告)号：CN106860449A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710152735.X
申请日：2017-03-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/4375
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，或在制备用于预防或治疗糖尿病并发症的药物中的用途，或在制备作为胰岛素增敏剂的药物中的用途，
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公开(公告)号：CN102659783B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210123512.8
申请日：2012-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P31/14 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本申请涉及通式IA或IB的N-取代苦参烯酸衍生物、其制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、使用所述衍生物治疗柯萨奇B病毒所引发的疾病的方法及所述衍生物在制备治疗柯萨奇B病毒所引发的疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102234279A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010160550.1
申请日：2010-04-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61P31/12 , A61P1/16 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61K31/4375
CPC classification number: C07D471/16 , C07D471/22
Abstract: 本发明涉及苦参酸衍生物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物，或其药学可接受的盐、几何异构体、立体异构体、溶剂合物、酯和前药，其中：各符号如说明书所述。本发明还涉及本发明化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在制药中的用途。本发明化合物具有可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症如乙型肝炎和/或丙型肝炎和/或艾滋病。
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公开(公告)号：CN101102768A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200580039050.X
申请日：2005-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明为预防和治疗哺乳动物对象高脂血症，高胆固醇，和/或心血管病提供涉及黄连素化合物或黄连素相关或衍生化合物的方法和组合物。本发明方法和组合物有效用于预防和治疗动脉硬化症，冠状动脉疾病，心绞痛，颈动脉疾病，中风，脑动脉硬化，高血压，心肌梗塞，脑梗塞，充气囊血管成形术后的再狭窄，间歇性跛行，异常脂血症，餐后脂血症或黄瘤。提供的其他组合物和方法采用黄连素化合物或黄连素相关或衍生化合物与第二抗高血脂剂，或不同治疗剂组合，以针对高脂血症和/或心血管病生成更有效的治疗工具，和/或双重活性治疗方法和制剂，用于预防或减少高脂血症和一种或多种与哺乳动物对象高脂血症病相关的因果性或相关性症状或不适。
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