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公开(公告)号：CN112245432B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011225035.7
申请日：2020-11-05
Applicant: 东南大学
IPC: A61K31/496 , A61P25/24
Abstract: 本公开公开了一种1‑二苯甲基‑4‑甲基哌嗪类化合物在制备抗抑郁症药物中的应用，属于医药领域，化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以显著改善慢性不可预知应激模型小鼠的抑郁样行为。机制研究表明化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以改善由慢性不可预知应激模型诱导的小鼠肠道菌群紊乱；且对肠道屏障和血脑屏障完整性具有保护作用。
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公开(公告)号：CN112245432A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011225035.7
申请日：2020-11-05
Applicant: 东南大学
IPC: A61K31/496 , A61P25/24
Abstract: 本公开公开了一种1‑二苯甲基‑4‑甲基哌嗪类化合物在制备抗抑郁症药物中的应用，属于医药领域，化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以显著改善慢性不可预知应激模型小鼠的抑郁样行为。机制研究表明化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以改善由慢性不可预知应激模型诱导的小鼠肠道菌群紊乱；且对肠道屏障和血脑屏障完整性具有保护作用。
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公开(公告)号：CN106866555B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201710068356.2
申请日：2017-02-08
Applicant: 东南大学
IPC: C07D249/06 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种式Ⅰ结构的化合物其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、F、Cl、Br、CN、CF3、OH、NO2、NH2、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C1‑C6烷酰基或取代或未取代的C1‑C6烷酰胺基，本发明还公开了式Ⅰ结构的化合物其药学上可接受的盐或溶剂化物的制备方法及其在制备预防和治疗缺血性脑卒中药物中的应用。
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公开(公告)号：CN119454648A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411617547.6
申请日：2024-11-13
Applicant: 东南大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/14 , A61K47/22 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种circSCMH1递载系统及其制备方法、应用，属于生物医药领域。该方法包括以下步骤：取circSCMH1，用醋酸钠缓冲液配置circSCMH1醋酸钠溶液；取可电离脂质、DSPC、胆固醇和PEG脂质，配置为脂质乙醇溶液；脂质乙醇溶液注入缓冲液中，获得空载纳米粒混悬液；将所述circSCMH1醋酸钠溶液与空载纳米粒混悬液，搅拌混合，获得包载有circSCMH1的LNP初液；过滤去除LNP初液中的乙醇，获得所述递载circSCMH1的脂质纳米颗粒。本申请的递载系统具有较高的稳定性，与其构成的递载circSCMH1的药物组合在脑卒中的治疗中具有潜在应用价值,能够显著改善卒中后小鼠的认知功能。
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公开(公告)号：CN118924684A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202411323620.9
申请日：2024-09-23
Applicant: 东南大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/713 , A61K47/10 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于紫苏醇乳剂环状RNA递送系统、构建方法及应用。所述环状RNA递送系统包括环状RNA、紫苏醇类疏水分子和带电脂质；所述环状RNA递送系统中紫苏醇类疏水分子质量占比为0‑60％；所述带电脂质的质量占比为5‑30％。本发明提出具有带电性质的紫苏醇纳米乳剂可包覆递送针对circDYM靶基因表达的环状RNA药物，通过经鼻给药对小鼠注射3次药物，显著提高小鼠脑部circDYM的基因表达，缓解小鼠抑郁样行为。同时，本发明提供的用于缓解抑郁样行为的circDYM药物可与药学上可接受的一种或多种辅料制成药物，应用与治疗心血管疾病、神经退行疾病、癌症、自身免疫性疾病等与circDYM基因表达相关的适应症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113398131A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110854367.X
申请日：2020-11-05
Applicant: 东南大学
IPC: A61K31/496 , A61P1/00 , A61P25/24 , A23L33/10
Abstract: 本公开公开了一种1‑二苯甲基‑4‑甲基哌嗪类化合物在制备改善肠道菌群紊乱药物中的应用，属于医药领域，化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以显著改善慢性不可预知应激模型小鼠的抑郁样行为。机制研究表明化合物1‑二苯甲基‑4‑((1‑苯基‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基)甲基)哌嗪可以改善由慢性不可预知应激模型诱导的小鼠肠道菌群紊乱；且对肠道屏障和血脑屏障完整性具有保护作用。
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公开(公告)号：CN109468280B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201811328372.1
申请日：2018-11-08
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种过表达circScmh1基因的神经干细胞外泌体，通过以下方法制备得到：使用无血清培养基培养原代神经干细胞至2代或以后，采用过表达pEGFP‑N1质粒转染使原代神经干细胞过表达circScmh1，然后收集细胞上清，依次离心去除漂浮细胞、死细胞、细胞碎片，再次离心收集沉淀，重悬，离心重悬液，收集沉淀得到过表达circschm1的神经干细胞外泌体。本发明提供的过表达circScmh1基因的神经干细胞外泌体能够高效靶向脑卒中梗死侧皮层部位，显著减少脑缺血诱发的脑梗死范围，提高神经功能学评分，有望开发为治疗缺血性脑卒中疾病的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111304171A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010090487.2
申请日：2020-02-13
Applicant: 东南大学
IPC: C12N5/10 , C12N15/867 , C12N15/113 , A61K31/7105 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种烟碱乙酰胆碱受体靶向性的过表达circDYM的外泌体的制备方法：使用DMEM高糖培养基培养HEK 293T细胞，采用pcDNA GNSTM-3-RVG-10-Lamp2b-HA质粒和circDYM-GFP-LVs慢病毒转染HEK 293T细胞；收集细胞上清，通过梯度离心的方法依次离心去除漂浮细胞、死细胞、细胞碎片；将所获沉淀重悬，得到烟碱乙酰胆碱受体靶向性的过表达circDYM的神经干细胞外泌体。本发明制备得到的具有烟碱乙酰胆碱受体靶向性的过表达circDYM外泌体，其能够有效通过血脑屏障靶向大脑，显著减少抑郁症模型小鼠的抑郁样行为，具有抗抑郁效果，有望开发为治疗抑郁症的潜在药物。
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公开(公告)号：CN119162185A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411599219.8
申请日：2024-11-11
Applicant: 东南大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/88 , A61K31/713 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种以circHECTD1为靶点的siRNA及其脑靶向递送系统、构建方法及应用。所述siRNA包含正义链和反义链，所述正义链核苷酸序列包括经修饰或未经修饰的如SEQ ID NO:1所示的核苷酸序列；所述SEQ ID NO:1的核苷酸序列为：5’‑GAGCUCCACAAUGGUCAACTT‑3’；所述反义链的核苷酸序列包括经修饰的或未经修饰的如SEQ ID NO:2所示的核苷酸序列，所述SEQ ID NO:2的核苷酸序列为：5’‑GUUGACCAUUGUGGAGCUCTT‑3’。本发明提供的siRNA可沉默circHECTD1靶基因，利用本发明提供的具有脑靶向功能的递送系统递送siRNA可进一步提高circHECTD1的沉默效率以及对小鼠脑组织的靶向性。所述siRNA递送系统包括siRNA、带电脂质以及脑靶向功能化PEG脂质。
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公开(公告)号：CN118086310B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410474117.7
申请日：2024-04-19
Applicant: 东南大学
IPC: C12N15/113 , A61K31/713 , A61K47/44 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种用于抑制circATF7IP基因表达的siRNA、递送系统及应用。用于抑制circATF7IP基因表达的siRNA，所述siRNA具有正义链和反义链，所述正义链的核苷酸序列包括经修饰的或未经修饰的如SEQ ID NO:1所示的核苷酸序列；所述反义链的核苷酸序列包括经修饰的或未经修饰的如SEQ ID NO:2所示的核苷酸序列。本发明将针对circATF7IP靶基因表达的siRNA，通过经鼻给药对小鼠注射3次药物，显著抑制小鼠大脑、血液、肝脏中circATF7IP的基因表达。同时，本发明提供的用于递送circATF7IP的递送系统可作为circATF7IP抑制剂，与药学上可接受的一种或多种辅料制成药物，应用与治疗心血管疾病、神经退行疾病、癌症、自身免疫性疾病等与circATF7IP基因表达相关的适应症。
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