公开(公告)号：CN1653046A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN03810251.X

申请日：2003-03-04

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 谷耕辅 ,  小林馨 ,  丸山透 ,  神户透 ,  小川干男 ,  代谷务

IPC: C07D207/27 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D207/26 ,  C07D263/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: 式(I)所代表的8－氮杂前列腺素、其可药用的盐或其环糊精包合物，其中所有符号具有如说明书中所述的相同含义。因为式(I)所代表的化合物强烈地与PGE受体EP2亚型结合，它可用于预防和/或治疗免疫性疾病、过敏性疾病、神经细胞死亡、痛经、早产、流产、秃顶、视网膜神经病如青光眼、勃起机能障碍、关节炎、肺损伤、肺纤维化、肺气肿、支气管炎、肺慢性阻塞性疾病、肝损伤、急性肝炎、肝硬化、休克、肾炎、肾衰竭、循环系统疾病、全身炎症反应综合征、脓毒症、吞噬血细胞作用综合征、巨噬细胞活化综合征、斯蒂尔病、川崎病、灼伤、全身性肉芽肿、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、透析高细胞因子血症、多器官衰竭、骨病等。

公开(公告)号：CN1562986A

公开(公告)日：2005-01-12

申请号：CN200410017434.9

申请日：2004-04-02

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 马大为 ,  谢卫青 ,  邹斌

IPC: C07D263/24 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明涉及到AG7088类化合物的合成中间体的前体的合成方法及一类新的化合物。其具有如下结构通式：本发明提供的合成路线是以N保护的氨基醛和丙炔酸酯进行偶联，所得产物经氢化同时将N的保护基转化为Boc或其他有亲核性的保护基。然后将产物的羟基活化，在经分子内SN2反应生成恶唑酮烷化合物，同时羟基构型翻转，再在N上上个保护基，将恶唑烷酮环打开，在酸性条件下关上五元内酯环，就得到了AG7088类化合物的合成中间体。本发明提供了AG7088类化合物的中间体的新的合成方法。本合成以天然氨基酸为原料，合成路线短，产率较高，立体选择性好。

公开(公告)号：CN1483729A

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN03153398.1

申请日：2003-08-12

Applicant: 永信药品工业股份有限公司

Inventor： 李芳裕 ,  黄仓淼 ,  钟昭合

IPC: C07D263/24 ,  A61K31/4166 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P25/20 ,  A61P19/08 ,  A61P21/02

CPC classification number: C07D263/24

Abstract: 一种5－苯氧甲基－2－恶唑烷酮的制造方法，通过将异氰尿酸三缩水甘油酯与未经取代或经单－取代或二－取代的苯酚进行反应，合成5－苯氧甲基－2－恶唑烷酮。本发明的制法开创了一种全新的合成路径，特别是因为其化学反应简单，且纯化步骤容易进行，具有实质上减低该化合物的制造成本并提高产物产率的功效。

公开(公告)号：CN1075055C

公开(公告)日：2001-11-21

申请号：CN95195329.X

申请日：1995-08-17

Applicant: 底古萨—胡尔斯股份公司

Inventor： M·科藤哈恩 ,  K·德劳茨 ,  H·希尔珀特

IPC: C07C213/00 ,  C07D263/24

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/28

Abstract: 本发明涉及还原氨基酸及其衍生物的方法。其中n＝0或1以及R1、R2、R3、R4、R5和R6具有说明书中所给定义的式Ⅰ化合物被还原成相应的式(Ⅱ)氨基醇：式(Ⅰ)化合物首先在第一步中，在加热和加入酸的情况下，在至少一种醇中转化成酯，这一反应生成含酯的反应混合物，在第二步中用碱金属或碱土金属硼氢化物将该酯转化成式Ⅱ化合物，通过不从反应混合物中分离酯以及使用未活化的碱金属或碱土金属硼氢化物来进行第二步，本发明使得可以在保留手性中心的同时，以高产率容易地在简单的“单一容器”方法中由氨基酸及其衍生物制得相应醇。得到的氨基醇为多用途合成成分，用于制备光活性化合物，拆分外消旋化合物。

公开(公告)号：CN1067384C

公开(公告)日：2001-06-20

申请号：CN95118144.0

申请日：1995-11-01

Applicant: 默克专利股份有限公司

Inventor： J·加恩特 ,  H·尤拉斯基 ,  P·拉德兹 ,  H·沃滋格尔 ,  S·贝诺特-丹尼龙斯基 ,  G·米泽尔 ,  M·威斯尼 ,  C·菲斯奇

IPC: C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

Abstract: 式Ⅰ化合物及其生理学上可接受的盐，式Ⅰ中R1、R2和R3具有所示含义，它们抑制纤维蛋白原与其相应受体的结合，可用于治疗血栓形成、骨质疏松症、肿瘤病、中风、心肌梗塞、局部缺血、炎症、动脉硬化及溶骨性疾病。

公开(公告)号：CN1175250A

公开(公告)日：1998-03-04

申请号：CN95197632.X

申请日：1995-12-13

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 石原贞夫 ,  齐藤富士夫 ,  大畑靖雄 ,  三宅茂树 ,  寄兼良辅 ,  福田纪男

IPC: C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D277/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 噻唑烷酮化合物或其药理上容许的盐,其具有通式(Ⅰ)[式中,W表示硫原子或氧原子、X表示具有式－N(R1)－的基或X表示硫原子或氧原子、W表示具有式－N(R1)－的基、R1表示氢、烷基或取代的烷基、R2及R3相同或不同,表示氢、烷基、取代了的烷基、芳基或5～6元芳族杂环基、R4表示氢、烷基或取代了的C1－C4烷基、R5表示任选有氮原子的,取代了的环烷基[该取代基,主要具有式－B－ONO2(式中,B表示单键或亚烷基)的基、作为优选的,任选具有亚烷基]、A表示单键或亚烷基]。该化合物具有优良的抗心绞痛作用,作为心绞痛治疗剂或预防剂是有用的。

公开(公告)号：CN1031824C

公开(公告)日：1996-05-22

申请号：CN92103119.X

申请日：1992-03-27

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 石原贞夫 ,  齐藤富士夫 ,  吉冈孝雄 ,  小池博之 ,  三宝茂树 ,  水野洋史

IPC: C07D277/14 ,  C07D263/24 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14

Abstract: 如下所示的式(I)化合物的制备方法其中：W代表硫原子或氧原子，并且X代表式-N(R1)-的基团，或者W代表式-N(R1)-的基团，并且X代表硫原子或氧原子；R1是氢原子或烷基；R2和R3每个代表氢，烷基，苄基，芳基或芳杂环基；R4是氢或烷基，并且A是亚烷基；及药学上可接受的盐或酯。本发明的方法所制备的化合物具有有价值的血管舒张活性。

公开(公告)号：CN115974802B

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202211272521.3

申请日：2022-10-18

Applicant: 黑龙江珍宝岛药业股份有限公司鸡西分公司

Inventor： 方同华 ,  李天翥 ,  孙元广 ,  徐丹 ,  张哲鸣 ,  刘敏 ,  周艳谋

IPC: C07D263/24

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种富马酸比索洛尔中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：#imgabs0#在碱的存在下，在碱、铜催化剂以及配体的存在下，将化合物II和化合物III在有机溶剂中加热至80‑120℃制备得到关键化合物IV；本发明中通过Ullman反应可以更好的解决稳定性和杂质的问题，同时，发明人在实验过程中意外发现通过加入配体二苯甲酰酒石酸(DMTA)可以将收率从60％左右提高到80％以上同时，进一步降低反应温度从140℃降低至80℃左右，更加有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN119241432A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411515364.3

申请日：2024-10-29

Applicant: 滁州市庆云医药有限公司

Inventor： 黄欢 ,  黄其军 ,  黄庆国 ,  林森森 ,  黄庆云

IPC: C07D217/26 ,  C07D491/048 ,  C07D263/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/22 ,  C07D217/24

Abstract: 本发明提供罗沙司他中间体及其制备方法，涉及有机合成技术领域。制备方法包括如下步骤：间苯氧基苯甲醛与氨基酸在碱的催化下缩合生成亚胺，后经还原得到胺，再经成环、水解、傅克酰基化、开环、氧化、酯化得到目标产物，本发明的合成线路新颖，所用的所有原料试剂易于获取或制备，且不使用高危险性和高污染性的试剂，安全环保，反应条件温和，操作方便可控，制备的罗沙司他中间体纯度好、收率高，成本优势明显，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118388533A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410457061.4

申请日：2024-04-16

Applicant: 湖北泰盛化工有限公司

Inventor： 程亚利 ,  胡波 ,  覃立忠 ,  胡付超 ,  包俸川 ,  张子和 ,  钟嫄 ,  江逸帆 ,  李晓晴 ,  张双 ,  张萌 ,  谢盛燕 ,  张果 ,  汤俊蓉 ,  向锐 ,  郑松林 ,  黄明华

IPC: C07F9/38 ,  C07F9/653 ,  C07D263/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明公开了一种草甘膦原药合成工艺方法，甘氨酸与甲醛进行加羟甲基化加成反应生成单元加成中间体和双元加成中间体，双元中间体在催化剂作用下反应转化，反应液采用二氧化碳萃取方法进行选择性萃取分离，萃余相与亚磷酸二甲酯、盐酸经缩合水解得到草甘膦，本方法同比一般萃取方法得到的草甘膦原药杂质更低、纯度更高。