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公开(公告)号：CN119097713A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202411344609.0
申请日：2024-09-25
Applicant: 郑州大学第一附属医院
Abstract: 本发明涉及一种BCAT1抑制剂在制备治疗纤维化疾病的药物中的应用，具体涉及亮氨酸类似物ERG240作为BCAT1的选择性抑制剂，及其在制备防治单侧输尿管梗阻导致的肾脏纤维化药物中的用途。本发明具有的优点是通过分子对接和体内、外实验验证，所述小分子ERG240与BCAT1蛋白相互结合，并抑制BCAT1的表达活性，从而有效缓解由单侧输尿管梗阻诱导的肾脏纤维化相关病症；尤其是ERG240能够减轻肾脏纤维化模型小鼠的肾脏病理改变，显著降低纤维化相关指标的表达水平，并保护纤维化模型中的肾小管上皮细胞。
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