公开(公告)号：CN107721940A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710849870.X

申请日：2011-12-07

Applicant: 阿米拉制药公司 ,  百时美施贵宝公司

Inventor： J.E.布里泰恩 ,  T.J.塞德斯 ,  C.D.金 ,  V.W.罗索

IPC: C07D261/14

CPC classification number: C07D261/14 ,  C07B2200/13

Abstract: 本文中描述了LPA1拮抗剂1-{4'-[3-甲基-4-((R)-1-苯基-乙氧基羰基氨基)异噁唑-5-基]联苯-4-基}环丙烷甲酸(化合物1)、或者其药学上可接受的盐。本文中还描述了制备该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐以及适于向哺乳动物给药的含有该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐的药物组合物的方法、以及使用这种药物组合物来治疗LPA依赖性或LPA介导的疾病或病患的方法。

公开(公告)号：CN104583224A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201380045782.4

申请日：2013-07-02

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： K.特兰 ,  M.D.伊斯特加特 ,  J.珍妮 ,  陈珂 ,  V.W.罗索

IPC: C07H19/16 ,  C07F9/24

CPC classification number: C07H19/20 ,  C07D471/08 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/26 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

Abstract: 本发明涉及一种制备富含非对映体的具有式I的核苷氨基磷酸酯的方法：。

公开(公告)号：CN102648201B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201080056536.5

申请日：2010-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.H.卡特 ,  R.J.彻尼 ,  V.W.罗索 ,  李俊

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种新颖拮抗剂：N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药用盐、溶剂化物或前药，该新颖拮抗剂具有出乎意料的双重CCR-2及CCR-5受体活性。还披露晶形、代谢物、含有其的药物组合物及其作为药物治疗炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病的使用方法。本发明也提供制备如本文所提供的式(I)化合物(包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺)的方法。本文中还提供适用作该方法的中间体的化合物。

公开(公告)号：CN103596566A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201180066933.5

申请日：2011-12-07

Applicant: 阿米拉制药公司 ,  百时美施贵宝公司

Inventor： J.E.布里泰恩 ,  T.J.塞德斯 ,  C.D.金 ,  V.W.罗索

IPC: A61K31/42 ,  C07D261/14 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D261/14 ,  C07B2200/13

Abstract: 本文中描述了LPA1拮抗剂1-{4'-[3-甲基-4-((R)-1-苯基-乙氧基羰基氨基)异噁唑-5-基]联苯基-4-基}环丙烷甲酸(化合物1)、或者其药学上可接受的盐。本文中还描述了制备该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐以及适于向哺乳动物给药的含有该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐的药物组合物的方法、以及使用这种药物组合物来治疗LPA依赖性或LPA介导的疾病或病患的方法。

公开(公告)号：CN103596566B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201180066933.5

申请日：2011-12-07

Applicant: 阿米拉制药公司 ,  百时美施贵宝公司

Inventor： J.E.布里泰恩 ,  T.J.塞德斯 ,  C.D.金 ,  V.W.罗索

IPC: A61K31/42 ,  C07D261/14 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D261/14 ,  C07B2200/13

Abstract: 本文中描述了LPA1拮抗剂1‑{4'‑[3‑甲基‑4‑((R)‑1‑苯基‑乙氧基羰基氨基)异噁唑‑5‑基]联苯基‑4‑基}环丙烷甲酸(化合物1)、或者其药学上可接受的盐。本文中还描述了制备该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐以及适于向哺乳动物给药的含有该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐的药物组合物的方法、以及使用这种药物组合物来治疗LPA依赖性或LPA介导的疾病或病患的方法。

公开(公告)号：CN102971296A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180032341.1

申请日：2011-04-29

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D.S.宾德拉 ,  M.Y.戈克黑尔 ,  C.J.努涅斯 ,  V.W.罗索 ,  G.M.施罗德 ,  A.B.撒克 ,  殷小天

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82

Abstract: 本申请披露了N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺及其盐的盐和晶体形式。还披露了至少一种包含N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺的至少一种晶体形式的药物组合物、至少一种使用N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺的至少一种晶体形式治疗癌症和/或其它增殖性疾病的方法，和制备N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺及其盐的晶体形式的方法。

公开(公告)号：CN102971296B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201180032341.1

申请日：2011-04-29

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D.S.宾德拉 ,  M.Y.戈克黑尔 ,  C.J.努涅斯 ,  V.W.罗索 ,  G.M.施罗德 ,  A.B.撒克 ,  殷小天

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82

Abstract: 本申请披露了N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺及其盐的盐和晶体形式。还披露了至少一种包含N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺的至少一种晶体形式的药物组合物、至少一种使用N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺的至少一种晶体形式治疗癌症和/或其它增殖性疾病的方法，和制备N-(4-(2-氨基-3-氯吡啶-4-基氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺及其盐的晶体形式的方法。

公开(公告)号：CN102648201A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201080056536.5

申请日：2010-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.H.卡特 ,  R.J.彻尼 ,  V.W.罗索 ,  李俊

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种新颖拮抗剂：N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药用盐、溶剂化物或前药，该新颖拮抗剂具有出乎意料的双重CCR-2及CCR-5受体活性。还披露晶形、代谢物、含有其的药物组合物及其作为药物治疗炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病的使用方法。本发明也提供制备如本文所提供的式(I)化合物(包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺)的方法。本文中还提供适用作该方法的中间体的化合物。