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公开(公告)号：CN120040302A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202510413719.6
申请日：2025-04-02
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/60 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C45/60 , C07C49/82 , C07D319/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08
Abstract: 本发明公开了一种沙丁胺醇的制备方法及硫酸沙丁胺醇；所述沙丁胺醇的制备方法以水杨醇为原料，在特定催化剂下对羟基进行保护，然后进行傅克酰基化，随后与叔丁胺反应后还原生成沙丁胺醇，反应条件温和、试剂安全性高，合成过程中不会产生亚胺中间体，且相比于主流路线提高了反应收率，为硫酸沙丁胺醇的制备提供了更为绿色环保的工艺路线。
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公开(公告)号：CN119638771A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411360193.1
申请日：2024-09-27
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07J31/00
Abstract: 本发明属于甾体药物制备技术领域，具体涉及一种糠酸氟替卡松的制备方法。本发明通过直接增加糠酰氯的用量，合成较传统中间体活性更高的中间体——化合物A，无需引入额外的偶联剂与偶联增强剂，避免了因偶联反应所引起的杂质，尤其是二聚体类杂质，极大地节约了成本，降低了后处理难度；本发明合成的双酯化的化合物A，其无法再进行分子内的聚合，并且不使用额外的特殊试剂，不会引入额外的副反应和杂质，减少了精制工序，降低了后处理难度；本发明采用一锅法，避免了因出料导致副反应的风险。综上所述，较传统工艺，本发明提供的制备方法减少了杂质的生成，具有重量收率高和纯度高的优势，其纯度在99％以上，重量收率在120％以上。
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公开(公告)号：CN119490551A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202411646081.2
申请日：2024-11-15
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种地屈孕酮的制备方法，通过使用3,20‑双(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)二烯为起始原料，经过环氧化、上甲基、氢化、一锅法水解脱羟基脱氢制备得到地屈孕酮；所述制备成方法操作可行，成本低，产品纯度高，应用于工业生产具备显著的经济效益。
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公开(公告)号：CN120058547A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510412645.4
申请日：2025-04-02
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P25/08 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种制备拉科酰胺的方法，所述制备方法采用新的中间体，与其他路线相比，减少了合成步骤，提高了原子利用率，更绿色、环保；反应体系难处理溶剂少，后处理方便，产物提纯简单，收率高，纯度高，更有利于工业应用。
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公开(公告)号：CN111593086B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202010460194.9
申请日：2020-05-27
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明涉及一种利用混合溶剂减少乙基双酮11α羟化过程中杂质的方法，包括如下步骤：将绿僵菌菌种培养获得绿僵菌菌体，收集菌体；收集菌体后投料转化：将底物DL‑18‑甲基‑4‑雌烯‑3,17‑二酮采用由DMF和DMSO组成的混合溶剂溶解，将收集的菌体投入到底物中，将底物转化为11α‑羟基‑18‑甲基雌甾‑4‑烯‑3,17‑二酮。本发明方法可明显减少乙基双酮生物羟化产物中杂质的生成，尤其是10α‑OH乙基双酮和6β‑乙基双酮的生成，提升了转化率，并简化了后处理工艺，提高了平均收率。
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公开(公告)号：CN115216510A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202211049715.7
申请日：2022-08-30
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种水相酶催化制备去氢表雄酮的方法。本发明提供的如式3所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：在水相缓冲体系中，在非离子型助剂、葡萄糖、3‑酮基还原酶、葡萄糖脱氢酶和NAD的存在下，将式2所示化合物进行如下所示的还原反应，得到如式3所示的化合物；所述的非离子型助剂为聚氧乙烯醚类助剂和/或聚山梨酯类助剂。本发明的制备方法，在水相中进行酶催化反应，酶不易失活，可以被多次套用，减少了生产成本，同时水相中生成的杂质较少。
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公开(公告)号：CN110229211B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201811524254.8
申请日：2018-12-13
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明提出了一种非那雄胺的精制脱色方法。其使用硼氢化钠和还原性的硫酸盐的混合溶液使非那雄胺脱氢步骤残留的DDQ(二氯二氰基苯醌)转化成其还原态DDHQ(二氯二氰基氢醌)，最终在碱性条件下转化成盐除去，避免了传统工艺需要反复溶剂精制或者过柱脱色的方式，大大提高了产品收率及生产效率，通过此方法处理得到的非那雄胺为白色固体，收率可达93％，质量符合最新的药典标准。
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公开(公告)号：CN111593086A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010460194.9
申请日：2020-05-27
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明涉及一种利用混合溶剂减少乙基双酮11a羟化过程中杂质的方法，包括如下步骤：将绿僵菌菌种培养获得绿僵菌菌体，收集菌体；收集菌体后投料转化：将底物DL-18-甲基-40雌烯-3,17-二酮采用由DMF和DMSO组成的混合溶剂溶解，将收集的菌体投入到底物中，将底物转化为11a-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3,17-二酮。本发明方法可明显减少乙基双酮生物羟化产物中杂质的生成，尤其是10a-OH乙基双酮和6β-乙基双酮的生成，提升了转化率，并简化了后处理工艺，提高了平均收率。
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公开(公告)号：CN110229211A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201811524254.8
申请日：2018-12-13
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明提出了一种非那雄胺的精制脱色方法。其使用硼氢化钠和还原性的硫酸盐的混合溶液使非那雄胺脱氢步骤残留的DDQ(二氯二氰基苯醌)转化成其还原态DDHQ(二氯二氰基氢醌)，最终在碱性条件下转化成盐除去，避免了传统工艺需要反复溶剂精制或者过柱脱色的方式，大大提高了产品收率及生产效率，通过此方法处理得到的非那雄胺为白色固体，收率可达93％，质量符合最新的药典标准。
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公开(公告)号：CN115216510B
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202211049715.7
申请日：2022-08-30
Applicant: 湖北葛店人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种水相酶催化制备去氢表雄酮的方法。本发明提供的如式3所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：在水相缓冲体系中，在非离子型助剂、葡萄糖、3‑酮基还原酶、葡萄糖脱氢酶和NAD的存在下，将式2所示化合物进行如下所示的还原反应，得到如式3所示的化合物；所述的非离子型助剂为聚氧乙烯醚类助剂和/或聚山梨酯类助剂。本发明的制备方法，在水相中进行酶催化反应，酶不易失活，可以被多次套用，减少了生产成本，同时水相中生成的杂质较少。#imgabs0#
