公开(公告)号：CN113493442B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202110345250.9

申请日：2021-03-31

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  刘巍 ,  刘钰强 ,  商倩 ,  姚晨辉 ,  陈会慧 ,  李兴伟

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明提供了一种吡咯烷酮衍生物，更具体地涉及一种式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐，及其制备方法和用途。这些化合物以及包含它们的药物组合物可作为葡萄糖激酶活化剂用于治疗代谢疾病和紊乱。R1、R2、R3、R4、R5、X及A如本发明所述。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110128359A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201810106894.0

申请日：2018-02-02

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘长鹰 ,  陈会慧 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  刘旭圆 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明提供了一种尿酸转运体1抑制剂的晶体及其制备方法和用途。该晶体具有外观状态稳定，能进一步提高该化合物的纯度、保存稳定性等特点，适合作为原料药。

公开(公告)号：CN105820130A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201510008880.1

申请日：2015-01-08

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  田禾 ,  商倩 ,  于冰 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  蔡文卿 ,  张宪生 ,  辛晓 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含三氮唑正丙酸结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。

公开(公告)号：CN108658879A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710196142.3

申请日：2017-03-29

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  商倩 ,  李川 ,  刘巍 ,  周植星 ,  谢亚非 ,  刘钰强 ,  吴景卫 ,  李兴伟 ,  赵桂龙

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明提供一种具有通式(I)的含萘甲基三唑结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风的药物中的应用。通式(I)化合物具有很强的URAT1抑制作用，且普遍性地显著强于现有技术中的三氮唑和萘环直接以共价键相连为结构特征的URAT1抑制剂，可作为有效成分用于制备痛风和高尿酸血症的治疗药物。通式(I)化合物在相当宽的剂量范围内有效，例如每天服用的剂量约在1mg-1000mg/人范围内。

公开(公告)号：CN107540619A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610506171.0

申请日：2016-06-29

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘长鹰 ,  刘钰强 ,  陈会慧 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  邹美香 ,  汤立达

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07C25/22 ,  C07C331/24 ,  C07C337/06

摘要： 本发明提供一种如下式ZXS-BR所示的URAT1抑制剂2-((5-溴-4-((4-溴萘-1-基)甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸的制备方法，其反应方程式如下所示。与现有技术相比，本申请提供的制备方法成本低、易操作、易于质量控制和适合工业化。

公开(公告)号：CN104761523B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201410008758.X

申请日：2014-01-06

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  王玉丽 ,  刘巍 ,  吴疆 ,  谢亚非 ,  刘钰强 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D309/30 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含3-氧代葡萄糖结构的苯基C-葡萄糖苷结构的2型钠葡萄糖共转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、C1-C3的烷基、OR3和SR4；R2选自C1-C5的烷基和OR5；其中，R3-R5选自C1-C5的烷基。

公开(公告)号：CN106187926B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201510216716.X

申请日：2015-04-30

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  张宪生 ,  商倩 ,  刘巍 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1‑C10的烷基，C3‑C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1‑C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1‑C10的烷基。

公开(公告)号：CN105985296B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201510076799.7

申请日：2015-02-13

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘钰强 ,  张宪生 ,  田禾 ,  蔡文卿 ,  谢亚非 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D249/14

摘要： 本发明公开了一种可以用于制备痛风治疗药物lesinurad中间体3‑氨基‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮的合成工艺及其精制工艺。该工艺将碳酸钠溶液滴加到由化合物1和化合物2‑B1与乙醇和水混合而制成的混合物中；反应完成后再补加适当的水；将含有杂质3‑M的粗品3在溶剂中使用碱处理，将3‑M水解，由此得到的3的粗品固体经过乙醇打浆，即得到高纯度的产品3。该工艺具有适合大规模工业化操作、且能产生高纯度的产品的优点。

公开(公告)号：CN106032377A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510110010.5

申请日：2015-03-12

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  蔡文卿 ,  商倩 ,  田禾 ,  刘巍 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  张宪生 ,  辛晓 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含四氮唑结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。

公开(公告)号：CN105732555A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410767927.8

申请日：2014-12-12

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  汪文锦 ,  王玉丽 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  刘巍 ,  吴疆 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07H15/203 ,  C07H15/18 ,  C07D495/10

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种可以用来制备治疗糖尿病药物的3-氧代苯基C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂I-1的制备方法，该方法使用了化合物II作为原料，化合物XI作为关键中间体，具有成本低、适合大规模工业化的特点。