公开(公告)号：CN101732699A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910145249.0

申请日：2009-05-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 吴伟 ,  陈键 ,  邱怡婷 ,  张蓓 ,  卢懿

IPC: A61K38/12 ,  A61K9/00 ,  A61K47/42 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282

Abstract: 本发明涉及一种环肽纳米管药物组合物及其应用。所述药物组合物，由环肽纳米管和药物组成，所述的环肽纳米管范德华内径为0.75-1.3nm，管长为10-100nm，环肽纳米管基本组成单元为环肽，环肽由8、10、12个氨基酸环合而成，所述的药物分子的直径小于环肽纳米管范德华内径。本发明还提供了环肽纳米管药物组合物的用途。本发明药物组合物以环肽纳米管作为跨膜人工纳米通道，使小分子药物通过被动扩散方式进入细胞内。本发明发掘了环肽纳米管药物组合物新的医疗用途。药物以高浓度快速进入细胞内，提高其细胞毒作用，与环肽纳米管协同作用，在肿瘤治疗以及抗细菌、病毒等病原体感染方面具有应用潜力。

公开(公告)号：CN111375072A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811653840.2

申请日：2018-12-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈键 ,  陆伟跃 ,  谢操 ,  李卓昀

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域，涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物，具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP)，以及L构型多肽LVAP为靶向分子，放射性同位素为显像基团，构建的肿瘤分子影像探针，以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团，构建的肿瘤放射性治疗药物，结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织，microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果，且显著优于临床广泛使用的18F-FDG；结果表明，以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子，可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布，在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。