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公开(公告)号:CN108299545A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201710021396.1
申请日:2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法;本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成,制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体,本方法具有产率高、易分离,成本低,便于扩大生产等优点;依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性,有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号:CN110684044B
公开(公告)日:2022-08-26
申请号:CN201810748596.1
申请日:2018-07-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D207/273 , C07D207/12
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,涉及一种制备具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv的方法。本发明方法操作简单,路线简洁,收率较高,尤其本发明方法的技术路线高选择性、可放大制备Tubulysin V的Tuv片段。本发明方法制得的具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv有助于该类化合物的成药性评价及临床前评价。
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公开(公告)号:CN112142773A
公开(公告)日:2020-12-29
申请号:CN201910558646.4
申请日:2019-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及一类四氢吡咯并噁嗪酮和哌啶并噁嗪酮化合物及其制备方法,本发明制备了含有噁嗪酮骨架的化合物,具有广泛的生物活性,例如除草、杀虫、杀菌、消炎、抑制非核苷逆转录酶性、抑制磷酸二酯酶性、抗血栓性、镇痛等生物活性,同时,也是制备具有抗疟、抗癌等活性的常山酮、常山碱的核心骨架化合物,所述的化合物对研制和开发新型农药具有重要意义;本发明的制备方法具有反应条件简单,选择性高,可以进行大量制备的特点。
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公开(公告)号:CN107954904A
公开(公告)日:2018-04-24
申请号:CN201610901256.9
申请日:2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C313/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及一种抗肿瘤活性化合物海兔毒素Dil片段制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dil片段的方法,包括从中间体1-Dil转化,按步骤1-6合成化合物:本方法路线简洁,操作简单,收率较高,所用的试剂均为常用试剂,尤其,本制备方法的技术路线制备的成本明显降低,立体选择性高,反应条件温和。
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公开(公告)号:CN115960063A
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202111172305.7
申请日:2021-10-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/79
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及一种二氢苯并呋喃类化合物及其制备方法。本方法涉及的二氢苯并呋喃骨架广泛存在于药物分子及天然分子中,该类化合物具有广泛的生物和药理活性,如:抗炎、抗氧化、抗HIV以及治疗糖尿病等,本方法原料简单易,高效简洁、操作简单、底物普适性高、化学收率中等至良好。所述方法在实验室中可实现克级制备,是一种高效合成具有潜在生物活性的多官能团化的二氢苯并呋喃类化合物的方法,其具有重要的研究实践意义。
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公开(公告)号:CN114075151A
公开(公告)日:2022-02-22
申请号:CN202010796637.1
申请日:2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D265/06 , C07D413/04
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及含噁嗪酮骨架的化合物,具体涉及一类3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮化合物及其制备方法。本发明的3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮采用Lewis acid催化制备,所用试剂均为常用试剂,方法简便,路线简洁,收率较高。本发明涉及的含噁嗪酮骨架的化合物在除草、杀虫、消炎、抗血栓性、镇痛等方面具有良好的生物活性,同时,在药物分子和天然化合物的构建中有重要的价值,对医药、农药的研制和开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN108395396B
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201710068548.3
申请日:2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法,具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低,可完成大量制备,所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物。
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公开(公告)号:CN109956966A
公开(公告)日:2019-07-02
申请号:CN201711405007.1
申请日:2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法,具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性,不仅能够很好地抑制红外期疟疾,还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂,成本低,而且,可适合大规模制备,所得目标产物经简单转化即可得到常山碱,可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号:CN108395396A
公开(公告)日:2018-08-14
申请号:CN201710068548.3
申请日:2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法,具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低,可完成大量制备,所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物。
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公开(公告)号:CN115960056A
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202111194690.5
申请日:2021-10-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D295/135 , C07C311/18 , C07C303/40
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及合成对位取代苯胺类化合物的制备方法,具体涉及一种合成对位取代苯胺类化合物1和2的新的制备方法,所述方法条件温和,操作简单,收率良好,具有优秀的化学选择性和区域选择性,所用的试剂均为常用试剂。该方法高效、高区域选择性地合成系列对位取代苯胺类化合物,既可以为活性生物分子进行后期修饰,也可以为有机合成砌块的构建提供关键途径。同时该方法可方便实现实验室克级制备,适合大规模生产。
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