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公开(公告)号：CN112043697B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010776506.7
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/428 , A61P31/04 , A01N43/78 , A01P1/00 , C07D277/74 , C07D277/82
Abstract: 本发明公开了苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用，所述苯并噻唑化合物的结构如下所示，所述化合物对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN109438434A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811378136.0
申请日：2018-11-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用。所述化合物结构式如式I所示；其中R基为一个或多个独立的取代基，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。所述化合物对于PDE4和TNFα具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物咯利普兰，是一类新的PDE4及TNFα抑制剂，可作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂进行应用，制备成为预防和/或治疗PDE4及TNFα相关疾病的药物，开发了新的PDE4抑制剂和TNFα抑制剂，拓展了噁唑和噻唑烷类结构在PDE4及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN109438434B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201811378136.0
申请日：2018-11-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用。所述化合物结构式如式I所示；其中R基为一个或多个独立的取代基，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。所述化合物对于PDE4和TNFα具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物咯利普兰，是一类新的PDE4及TNFα抑制剂，可作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂进行应用，制备成为预防和/或治疗PDE4及TNFα相关疾病的药物，开发了新的PDE4抑制剂和TNFα抑制剂，拓展了噁唑和噻唑烷类结构在PDE4及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN112043697A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010776506.7
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/428 , A61P31/04 , A01N43/78 , A01P1/00 , C07D277/74 , C07D277/82
Abstract: 本发明公开了苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用，所述苯并噻唑化合物的结构如下所示，所述化合物对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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