本发明涉及新的式(I)的1，4－二氮杂双环烷烃衍生物：其任何对映异构体或其对映异构体的任何混合物，或其药学上可接受的加成盐，或其N－氧化物，以及它们在制备药物组合物中的应用。本发明的化合物被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学特性而可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)、周围神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的多种疾病或障碍、与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病或障碍、与炎症有关的疾病或障碍、疼痛和因终止滥用化学物质而引起的戒断病症。