本发明涉及脑损伤药物技术领域，提供了一种脑靶向纳米粒及其制备方法和应用。本发明提供的脑靶向纳米粒包括载药纳米粒和连接在所述载药纳米粒表面的转铁蛋白；所述载药纳米粒包括载体和负载在所述载体中的药物；所述载体为两亲性嵌段共聚物；所述药物为莱菔硫烷。采用本发明的脑靶向纳米粒治疗急性一氧化碳中毒脑损伤，不仅具有高效性和安全性，而且由于修饰脑靶向蛋白的原因可以明显提高抗凋亡能力，增强抗氧化活性，降低神经系统损害。本发明提供的制备方法直接将药物包裹进纳米粒中再进行靶向修饰，制备步骤简单，效率高。