本发明公开了靶向人血清白蛋白(HSA)的纳米抗体、其衍生物、及制备药物的用途。以同组人HSA免疫骆驼构建噬菌体表面展示VHH抗体库，采以人血清白蛋白和食蟹猴血清白蛋白包被酶联板，固相筛选法获得对HSA和cyno SA具有结合能力的VHH抗体克隆。制备相应的嵌合抗体检测抗原亲和力，选择两株VHH抗体2H4和2MG6进行人源化改造及序列优化。对人源化VHH抗体hz2MG6进行小鼠体内活性测定，结果表明将药物与所述抗HSA单域抗体结合能够能有效延长药物的半衰期。