本发明涉及四种阿片受体天然拮抗剂的发现及其应用，具体地是反柄紫芝植物中的酚酸类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kfb10、kfb12、kfb18和kfb32。体外细胞实验表明本发明，化合物kfb10、kfb12、kfb18和kfb32对Mu阿片受体具有不同程度的拮抗作用。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症。据此，本发明提到的阿片受体天然拮抗剂为上述相关疾病的药物开发提供了作用靶点明确、结构新颖的候选化合物。