- 专利标题: 作为BCL-XL蛋白抑制剂的6,7-二氢-5H-吡啶并[2,3-C]哒嗪衍生物
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申请号: CN202080068082.7申请日: 2020-07-28
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公开(公告)号: CN114450284B公开(公告)日: 2024-05-07
- 发明人: T·诺瓦克 , J·E·P·戴维森 , A·帕克扎尔 , J-B·斯塔克 , A·科奇 , J·B·穆雷 , S·贝德福德 , M·尚里翁 , F·科兰德 , M·P·多兹沃斯 , A·赫纳 , A·L·马拉尼奥 , E·桑德斯 , M·P·蒂马里 , P·韦布
- 申请人: 法国施维雅药厂 , 弗纳里斯研发有限公司
- 申请人地址: 法国苏雷斯内;
- 专利权人: 法国施维雅药厂,弗纳里斯研发有限公司
- 当前专利权人: 法国施维雅药厂,弗纳里斯研发有限公司
- 当前专利权人地址: 法国苏雷斯内;
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 安佩东; 黄革生
- 国际申请: PCT/EP2020/071181 2020.07.28
- 国际公布: WO2021/018858 EN 2021.02.04
- 进入国家日期: 2022-03-28
- 主分类号: C07D417/14
- IPC分类号: C07D417/14 ; C07D487/04 ; C07D471/04 ; C07D401/14 ; C07D401/12 ; C07D403/12 ; A61K31/5025 ; A61K31/437 ; A61K31/5377 ; A61P35/00 ; A61P37/06 ; A61P37/00
摘要:
本发明公开了作为Bcl‑xL蛋白抑制剂用作促细胞凋亡剂用于治疗癌症、自身免疫疾病或免疫系统疾病的式(I)的6,7‑二氢‑5H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪、1,2,3,4‑四氢喹啉、1H‑吲哚、3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪、11H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基、7H‑吡咯并[2,3‑c]哒嗪、5H,6H,7H,8H,9H‑哒嗪并[3,4‑b]氮杂#imgabs0#衍生物和相关化合物。说明书公开了示例性化合物的制备(例如第113至354页的实施例1至221)以及具有相关数据的药理学研究(例如第355至367页;实施例A至E;表1至5)。示例性的化合物是例如2‑{6‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基}‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸(实施例1)或例如3‑{1‑[(金刚烷‑1‑基)甲基]‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基}‑6‑{3‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑4‑甲基‑5H,6H,7H,8H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪‑8‑基}吡啶‑2‑甲酸(实施例24)。#imgabs1#
公开/授权文献
- CN114450284A 作为BCL-XL蛋白抑制剂和促细胞凋亡剂的用于治疗癌症的6,7-二氢-5H-吡啶并[2,3-C]哒嗪衍生物和相关化合物 公开/授权日:2022-05-06