本发明提供了一种以纳米木质素(LNP)为原料制备胺化改性高生物活性木质素的方法。所述原料中纳米木质素10～50份，胺基化合物10～50份，醛基化合物10～50份，二氧化钛(TiO2)0.1～2份。该方法将木质素和胺基化合物按一定比例混合，常温下磁力搅拌，然后将醛基化合物与TiO2/水分散以滴加的方式混合均匀，在60～100℃和惰性气体保护等条件下进行曼尼希反应；本方法工艺简单、制备周期短、产率高。本发明使用木质素制备得到的胺化改性高活性木质素，与商业抗氧化剂相比，其清除自由基性能得到显著提升，且兼具优异的协同紫外屏蔽性能和抗菌活性，可应用于在化妆品、个人护理用品、生物制药、聚合物复合材料等领域。