本发明提供了一种MAL官能团修饰的纳米颗粒在制备靶向心脏递送的药物或药物载体中的应用。将MAL官能团修饰的纳米颗粒应用于靶向心脏递送中时，能够有效地将核酸等活性物质成功递送至心脏等组织细胞中；并且该MAL官能团修饰的纳米颗粒的粒径小、包载率较高、成分简单、制备方法简单易行，具备良好的生物安全性和临床应用的可行性，便于工业化生产。MAL官能团修饰的纳米颗粒还能够应用于移植免疫中靶向心脏移植物中核酸等活性物质的递送，并且可通过使所述纳米颗粒携带相关抑制免疫排斥反应药物从而抑制受体免疫系统对正常心脏尤其是心肌组织的排斥反应，保护正常心脏尤其是心肌组织，延长移植组织的存活时间。