一种布格替尼中间体的合成方法
摘要:
本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法,所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I),该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料,通过取代反应得到化合物(Ⅳ),随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应,得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。本发明的合成方法具有步骤短,易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高,催化剂可回收利用等特点,因而有较大的实施价值和社会经济效益。
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