本发明涉及纳米制药技术领域，具体公开了复合颗粒物、其制备方法及其应用。复合颗粒物，包括瑞格非尼与两亲性分子，且两者通过分子间作用力结合。复合颗粒物制备方法，包括以下步骤：瑞格非尼溶于二甲基亚砜中，得溶液Ⅰ；取两亲性分子药物溶于水中，得溶液Ⅱ；将溶液Ⅰ与溶液Ⅱ进行混合，制得纳米颗粒物；将所得纳米颗粒物进行离心洗涤后重悬冻干。本发明无需引入外部载体，大大降低了潜在的毒副作用；瑞格非尼纳米药物不仅可以增加药物在血液中的循环时间，提高药物利用率，并且能够增加药物在肿瘤部位富集。