本发明公开了一种铑催化吡啶与炔烃环化合成多取代氨基异喹啉化合物的方法，以五甲基环戊二烯基铑配合物为催化剂，2-氨基吡啶衍生物和内炔烃化合物为原料，在有机溶剂中，于30~150℃下反应1~24h；反应结束后冷却反应液，减压除去有机溶剂；粗产物通过二氧化硅柱纯化，石油醚/乙酸乙酯洗脱，得到纯的多取代氨基异喹啉衍生物。本发明在反应中引入导向基团（羰基）或位阻基团（甲基）来实现C-H键活化和避免吡啶对金属催化剂的配位作用，通过大位阻的基团的调控，高效的实现反应活性和选择性的调控。所得代目标产物选择性高，均在90%以上；副产物少，降低了产物分离成本；本发明合成工艺简单，反应条件温和，便于工业化生产。