一种羟氯喹的制备方法
摘要:
本发明属于医药和化工技术领域,具体涉及羟氯喹的制备方法,该方法系将喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯与羟氯喹侧链在低共熔溶剂中进行缩合反应,即得目的产物;所述喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯的制备方法:(1)以4‑氯‑2‑硝基苯甲酸为原料,经氯化反应,制得酰氯,再与麦氏酸缩合,水解得到4‑氯‑2‑硝基苯乙酮;(2)4‑氯‑2‑硝基苯乙酮通过与N,N‑二甲基甲酰胺甲缩醛的缩合反应、硝基还原环化、羟基保护反应,即得喹啉中间体7‑氯‑4‑羟基喹啉磺酸酯。本发明原料易得,反应条件温和,不易发生副反应,避免了高温生产条件,降低了风险,中间体稳定性好,得到的羟氯喹产率高、纯度好,有利于规模化生产。
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