一种N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的生产方法
摘要:
本发明公开一种靶向抗肿瘤药阿法替尼中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的生产方法,即在非质子有机溶剂环境下,利用非磷试剂制备的Vislmeier试剂和4‑羟基‑5‑氟‑6‑硝基‑喹唑啉进行氯化反应,反应结束后加入以上述非质子有机溶剂为溶剂的3‑氯‑4‑氟‑苯胺溶液进行偶联反应,偶联反应结束后加水混匀并静置分层后,依次经洗涤、减压浓缩干燥得最终产物,整个生产过程无废弃物产生,所用非质子有机溶剂可回收再利用,因此该生产方法具有生产过程环保,符合清洁生产的优点,最终所得N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的收率可达83‑89%,纯度达98%以上。
0/0