- 专利标题: 一种N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的生产方法
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申请号: CN202010442106.2申请日: 2020-05-22
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公开(公告)号: CN111548314B公开(公告)日: 2021-09-03
- 发明人: 袁相富
- 申请人: 上海万巷制药有限公司
- 申请人地址: 上海市金山区华创路298号
- 专利权人: 上海万巷制药有限公司
- 当前专利权人: 上海万巷制药有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市金山区华创路298号
- 代理机构: 北京维正专利代理有限公司
- 代理商 谢绪宁; 薛赟
- 主分类号: C07D239/94
- IPC分类号: C07D239/94
摘要:
本发明公开一种靶向抗肿瘤药阿法替尼中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的生产方法,即在非质子有机溶剂环境下,利用非磷试剂制备的Vislmeier试剂和4‑羟基‑5‑氟‑6‑硝基‑喹唑啉进行氯化反应,反应结束后加入以上述非质子有机溶剂为溶剂的3‑氯‑4‑氟‑苯胺溶液进行偶联反应,偶联反应结束后加水混匀并静置分层后,依次经洗涤、减压浓缩干燥得最终产物,整个生产过程无废弃物产生,所用非质子有机溶剂可回收再利用,因此该生产方法具有生产过程环保,符合清洁生产的优点,最终所得N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑氟‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺的收率可达83‑89%,纯度达98%以上。
公开/授权文献
- CN111548314A 一种N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的生产方法 公开/授权日:2020-08-18