本发明公开了一种具有麦芽糖水解酶抑制活性的药物组合物及其应用，其中具有麦芽糖水解酶抑制活性的药物组合物包括黄酮类化合物和1-脱氧野尻霉素，所述黄酮类化合物选自以下单体、单体的有机盐或单体的无机盐中的至少一种：黄芩素、野黄芩素、六羟黄酮。本发明的药物组合物能更有效的降低餐后血糖，能够抑制以麦芽糖为底物麦芽糖水解酶活性，更少地使用麦芽糖水解酶抑制剂，因此可以提高药效，并且药物组合物均为天然产物活性成分，副作用低，可降低餐后血糖，预防或治疗糖尿病。