本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类硫辛酸羟胺类衍生物及其制备方法和应用。所述的硫辛酸羟胺类衍生物为R‑苯甲醛衍生化硫辛酸羟胺，其结构式如式Ⅰ所示：其中，R为氢、4‑甲基、4‑苯基、间羟基、3‑甲氧基‑4‑羟基、3,4,5‑三甲氧基、2‑甲氧基、2,3‑二氯、2,4‑二氯、2,5‑二氯、2,6‑二氯、4‑氯、4‑溴、间甲氧基、4‑异丙基、2‑氟、3‑氟中的任一种。所述的R‑苯甲醛衍生化硫辛酸经乙酯化、羟肟酸衍生化等反应步骤，得到R‑苯甲醛衍生化硫辛酸羟胺，制备得到的R‑苯甲醛衍生化硫辛酸羟胺具有抗肿瘤活性，应用于制备治疗肺癌、卵巢癌药物。