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发明公开
CN108069893A 一种阿扎那韦中间体的合成方法 无效 - 驳回

  • 专利标题： 一种阿扎那韦中间体的合成方法
  • 专利标题（英）： Synthetic method of atazanavir intermediate
  • 申请号： CN201810068738.X
    申请日： 2018-01-24
  • 公开(公告)号： CN108069893A
    公开(公告)日： 2018-05-25
  • 发明人: 金学芳
  • 申请人： 金学芳
  • 申请人地址： 浙江省绍兴市诸暨市暨阳街道暨阳路219号师范教工楼2单元103室
  • 专利权人： 金学芳
  • 当前专利权人： 金学芳
  • 当前专利权人地址： 浙江省绍兴市诸暨市暨阳街道暨阳路219号师范教工楼2单元103室
  • 主分类号： C07D213/42
  • IPC分类号： C07D213/42
一种阿扎那韦中间体的合成方法
摘要：
本发明公开了一种阿扎那韦中间体{N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[4-（2-吡啶基）-苄基]肼}的合成方法，该方法包括：(1)酰胺反应；（2）缩合与加氢反应；（3）缩合反应。以L-叔亮氨酸和氯甲酸甲酯进行酰胺反应得到N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸，再以4-（2-吡啶基）-苯甲醛和水合肼进行缩合反应，经加氢反应得到2-[4-（2-吡啶基）-苄基]肼盐酸盐，最后将2-[4-（2-吡啶基）-苄基]肼盐酸盐跟N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸进行缩合反应得到阿扎那韦中间体N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[4-（2-吡啶基）-苄基]肼，本发明具有成本低，反应条件温和，毒性低，方法操作方便，原料易得，收率高以及适合工业化生产的优点。
摘要（英）：

The invention discloses a synthetic method of an atazanavir intermediate of N-1-[N-(methoxycarbonyl)-L-tert-leucine]-N-2-[4-(2-pyridyl)-benzyl] hydrazine. The synthetic method comprises (1) amidationreaction, (2) condensation and hydrogenation reaction and (3) condensation reaction. L-tert-leucine and methylchloroformate are subjected to amidation reaction to obtain N-methoxycarbonyl-L-tert-leucine, then 4-(2-pyridyl)-benzaldehyde and hydrazine hydrate are subjected to condensation reaction and hydrogenation reaction to obtain 2-[4-(2-pyridyl)-benzyl] hydrazine hydrochloride, and the 2-[4-(2-pyridyl)-benzyl] hydrazine hydrochloride and the N-methoxycarbonyl-L-tert-leucine are subjected to condensation reaction to obtain the atazanavir intermediate of the N-1-[N-(methoxycarbonyl)-L-tert-leucine]-N-2-[4-(2-pyridyl)-benzyl] hydrazine. The synthetic method of the atazanavir intermediate has the advantages of being low in cost, mild in reaction conditions, low in toxicity, convenient to operate, simple in raw material acquisition, high in yield and applicable to industrial production.

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