2型糖尿病药物西他列汀制备新方法
摘要:
本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料,通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化,成功合成西他列汀的基本骨架,从最初的原料到最终产物,合成路线都完全不同于现有技术公开的方案,并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源,成功合成了光学纯的西他列汀产品,避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性,还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题,提高了产率,而且成本更低,操作更方便,更适合工业化生产,比现有技术合成路线更简单,操作性更强。
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