发明授权
CN107129501B 2型糖尿病药物西他列汀制备新方法
失效 - 权利终止
- 专利标题: 2型糖尿病药物西他列汀制备新方法
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申请号: CN201710358037.5申请日: 2017-05-19
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公开(公告)号: CN107129501B公开(公告)日: 2019-05-21
- 发明人: 刘雄利 , 田民义 , 姚震 , 刘雄伟 , 张敏 , 周英 , 俸婷婷 , 余章彪
- 申请人: 贵州大学
- 申请人地址: 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科学技术处
- 专利权人: 贵州大学
- 当前专利权人: 贵州大学
- 当前专利权人地址: 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科学技术处
- 代理机构: 贵阳中新专利商标事务所
- 代理商 李亮; 程新敏
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04 ; C07D263/44 ; C07C269/00 ; C07C269/06 ; C07C271/22 ; C07C227/18 ; C07C229/24 ; C07B53/00 ; A61P3/10
摘要:
本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料,通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化,成功合成西他列汀的基本骨架,从最初的原料到最终产物,合成路线都完全不同于现有技术公开的方案,并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源,成功合成了光学纯的西他列汀产品,避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性,还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题,提高了产率,而且成本更低,操作更方便,更适合工业化生产,比现有技术合成路线更简单,操作性更强。
公开/授权文献
- CN107129501A 2型糖尿病药物西他列汀制备新方法 公开/授权日:2017-09-05