本说明书涉及立体异构体混合物的手性拆分方法，其包括将其中胺基团与不对称碳原子键合的化合物的立体异构体混合物与手性助剂和成盐助剂化合物混合的步骤，其中手性助剂是O，O′‑二酰基酒石酸衍生物，更具体地，2，3‑二苯甲酰基‑酒石酸或O，O′‑二‑对甲苯甲酰基酒石酸，成盐助剂化合物是扁桃酸或樟脑磺酸，并且可以通过使用该方法获得具有高水平的光学纯度的光学异构体。因此，根据本发明的一个方面，当制备具有高光学纯度的光学异构体时，该方法可用于药物或化妆品领域。