一种他司美琼的合成方法
摘要:
本发明提供了一种他司美琼的合成方法,所述的合成方法为:化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II);惰性气体保护下,化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III);化合物(III)经还原反应得到化合物(IV);化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V);本发明路线简单,以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料,经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V),大大提高了反应效率,缩短了反应步骤,简化了操作工序,为他司美琼的合成提供了一条新的途径;同时,本发明方法适合工业化生产,具有较大的实际应用价值和社会经济效益;
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