发明授权
- 专利标题: 一种比尼替尼的合成方法
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申请号: CN201610303794.8申请日: 2016-05-10
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公开(公告)号: CN105820124B公开(公告)日: 2018-09-04
- 发明人: 陈健
- 申请人: 湖南欧亚药业有限公司
- 申请人地址: 湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
- 专利权人: 湖南欧亚药业有限公司
- 当前专利权人: 湖南欧亚药业有限公司
- 当前专利权人地址: 湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
- 代理机构: 北京天奇智新知识产权代理有限公司
- 代理商 陈介雨
- 主分类号: C07D235/06
- IPC分类号: C07D235/06
摘要:
本发明公开了一种比尼替尼的合成方法。该方法将2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酸与O‑(2‑叔丁氧基乙基)羟胺进行缩合反应,将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酰胺与氨水进行氨化反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,4‑二氨基‑3‑氟‑5‑硝基苯甲酰胺与甲酸在氢氧化钯碳进行环合反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑氨基‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺与4‑溴‑2‑氟‑1‑碘苯进行取代反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑[(4‑溴‑2‑氟苯基)氨基]‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺先与碘甲烷进行甲基化反应,再与磷酸进行脱保护反应,得到比尼替尼。该合成方法路线步骤较短,操作简化,成本较低,是一种绿色环保方法,适用于工业化生产。
公开/授权文献
- CN105820124A 一种比尼替尼的合成方法 公开/授权日:2016-08-03