发明授权
- 专利标题: 色瑞替尼的合成中间体及其制备方法
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申请号: CN201410838749.3申请日: 2014-12-26
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公开(公告)号: CN105777617B公开(公告)日: 2018-11-06
- 发明人: 王胡博 , 朱雪焱 , 蒋慧娟 , 常晓辉 , 郭雅俊 , 赵伟伟
- 申请人: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
- 申请人地址: 上海市静安区北京西路1320号
- 专利权人: 上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院,正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人: 上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院,正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市静安区北京西路1320号
- 主分类号: C07D213/30
- IPC分类号: C07D213/30 ; C07D401/12
摘要:
本发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体7,其结构通式如下:其中,Ar为苯基或被C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基,X为Cl、Br;中间体7的制备方法,由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到;还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线,采用该路线,可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中,得到的合成中间体7b为季铵盐,该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到,从而与能够将杂质保留在滤液中。此外,合成路线2的各步反应条件温和,后处理简单,得到的中间体8b‑10b均无需柱层析纯化,因此该路线非常适合工业化生产。
公开/授权文献
- CN105777617A 色瑞替尼的合成中间体及其制备方法 公开/授权日:2016-07-20