本发明公开了一种噻唑并[3,2‑a]嘧啶酮衍生物，该衍生物的化学通式如I或Ia所示，其通式I或Ia中的R1为氢、甲基、乙基或三氟甲基；R2为甲基或三氟甲基；R3为环戊烷、环己烷、哌啶或叔丁基，X为氧或硫，n为0，1或2；通式I中的Z为碳或氮。本发明还公开了一种药物组合物，以任意一种噻唑并[3,2‑a]嘧啶酮衍生物为活性成分，同时含有一种或多种药学上可以接受的载体。该类衍生物通过实验证明，其具有明显激活KCNQ通道电流，因此，该类衍生物能够在制备KCNQ钾通道开放剂中得到应用，可作为抗癫痫药物制剂的活性成分，可用于预防、抑制、缓解和治疗惊厥、癫痫发作、癫痫持续状态、癫痫综合症；作为缓解焦虑症状药物制剂以及缓解神经性疼痛药物制剂的活性成分。