- 专利标题: 一种酪氨酸激酶抑制剂Foretinib的制备方法
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申请号: CN201510528445.1申请日: 2015-08-25
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公开(公告)号: CN105218445B公开(公告)日: 2018-05-22
- 发明人: 赵光荣 , 黄双 , 李维思 , 史书晨 , 韩武
- 申请人: 江苏中邦制药有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市高淳区经济开发区双高路36号
- 专利权人: 江苏中邦制药有限公司
- 当前专利权人: 江苏中邦制药有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市高淳区经济开发区双高路36号
- 代理机构: 南京知识律师事务所
- 代理商 万婧
- 主分类号: C07D215/22
- IPC分类号: C07D215/22
摘要:
本发明提供了一种络氨酸酶抑制剂Foretinib的制备方法,即1,1‑环丙基二羧酸二乙酯选择性水解后与对氟苯胺酰胺化得到如式4所示的化合物,水解后再与4‑氨基‑2‑氟苯酚酰胺化得到如式6所示的化合物,4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑喹啉醇与N‑(3‑氯丙基)吗啉发生取代得到如式8所示的化合物,如式6所示的化合物与如式8所示的化合物取代后得到目标产物N‑[3‑氟‑4‑({6‑(甲基氧基)‑7‑[(3‑吗啉‑4‑基丙基)氧基]‑喹啉‑4‑基}氧基)苯基]‑N’‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺粗品,该粗品在乙醇/丙酮溶液中重结晶得到高纯度产品,总收率44‑55%。本发明方法过程简单易行,原料易得,总收率高,产品质量好,适合工业化生产。
公开/授权文献
- CN105218445A 一种络氨酸酶抑制剂Foretinib的制备方法 公开/授权日:2016-01-06