本发明涉及甲苯及衍生物氧化一锅法制备4(3H)‑喹唑啉酮衍生物的方法，该方法包括以下步骤：(1)将甲苯或其衍生物在第一催化剂及磷酸二氢钠的作用下，与叔丁基过氧化氢于60～80℃下反应18～24h，得到醛和醇的混合物；(2)往步骤(1)得到的醛和醇的混合物中添加路易斯酸催化剂、2‑氨基苯甲酰胺以及溶剂，加热至100～120℃，反应10～12h；(3)将反应后的溶液冷却至室温，过滤、洗涤、干燥后，即得到4(3H)‑喹唑啉酮衍生物产物。与现有技术相比，本发明具有反应过程简洁，后处理简单，绿色环保，原料易得，综合收率较高等优点。